Receptor-selective somatostatin analogs

Details Receptor-selective somatostatin analogs Receptor-selective somatostatin analogs

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 14/655 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/31 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2234884

Analogs of SRIF which are selective for SSTR1 in contrast to the other cloned SRIF receptors. These analogs are useful in determining the tissue and cellular expression of the receptor SSTR1 and its biological role in the endocrine, exocrine and nervous system, as well as in regulating tumor growth. SRIF analog peptides, such as des-AA1,2,5[D-Trp8, IAmp9]-SRIF inhibit the binding of [125I-Tyr11]SRIF to the cloned human receptor SSTR1 but do not bind to mouse SSTR2 and SSTR3, human SSTR4 or rat SSTR5. By incorporating an iodinated tyrosine in position-2 in these selective SRIF analogs, a labelled compound useful in drug-screening methods is provided.

L'invention porte sur des analogues du SRIF présentant une affinité sélective pour le SSTR1 par contraste avec les autres récepteurs clonés du SRIF. Lesdits analogues s'avèrent utiles pour évaluer l'expression tissulaire et cellulaire du récepteur SSTR1 et son rôle biologique dans les systèmes endocrinien, exocrinien et nerveux, ainsi que dans la régulation de la croissance des tumeurs. Des peptides analogues du SRIF tels que le des-AA?1,2,5¿ [D-Trp?8¿, IAmp?9¿]-SRIF inhibent la fixation du [?125¿I-Tyr?11¿]SRIF au récepteur SSTR1 cloné, mais ne se fixent pas aux SSTR2 et SSTR3 de la souris, ni au SSTR4 de l'homme, ni au SSTR5 du rat. En incorporant une tyrosine iodée en position-2 dans ces analogues sélectifs du SRIF, on obtient un composé marqué utilisable pour le dépistage des drogues.

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