C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01)
Patent
CA 2288274
This invention is directed to benzothiopyrano [2,3-b]-, [3,2-b]- and [3,2-c]- pyridines substituted in the positions 6 and 9. The compounds of the invention have general formula (I) wherein: one of X, Y or Z is nitrogen (-N=), the others being carbon (-CH=); R' is selected from the group consisting of (C1- C4)alkyl, nitro or -NH-R1, wherein R1 is selected from the group consisting of -CO-CH2-NR2R3, (C1-C10)alkyl, (C2-C10)alkyl having one or two substituents selected from the group consisting of -OR4 and -NR2R3, (C2-C10)alkyl interrupted by one or two oxygen atoms or by one -NR5- group, and said (C2- C10)alkyl being optionally substituted by one or two hydroxy or -NR2R3 groups; R is selected in the group consisting of hydrogen, (C1-C10)alkyl, (C2- C10)alkyl having one or two substituents selected from the group consisting of -OR4 and -NR2R3, (C2-C10)alkyl interrupted by one or two oxygen atoms or by one -NR5- group, and said (C2-C10)alkyl being optionally substituted by one or two hydroxy or -NR2R3 groups. These compounds have antitumor activity against human leukemias and solid tumors sensitive to treatment with mitoxantrone and antitumor antibiotics, such as doxorubicin.
La présente invention concerne des benzothiopyrano [2,3-b]-, [3,2-b]- et [3,2-c]-pyridines substituées en positions 6 et 9. Les composés de l'inventions sont représentés par la formule générale (I). En l'occurrence, X, Y ou Z est azote (-N=), les autres étant carbone (-CH=). R' appartient au groupe des (C¿1?-C¿4?)alkyle, nitro ou -NH-R¿1?, R¿1? appartenant au groupe des -CO-CH¿2?-NR¿2?R¿3?, (C¿1?-C¿10?)alkyle, (C¿2?-C¿10?)alkyle où un ou deux substituants appartiennent au groupe des -OR¿4? et -NR¿2?R¿3?, (C¿1?-C¿10?)alkyle interrompu par un ou deux atomes d'oxygène ou par un groupe -NR¿5?-, et où ledit (C¿2?-C¿10?)alkyle est éventuellement substitué par un ou deux groupes hydroxy ou -NR¿2?R¿3?. R appartient au groupe des hydrogène, (C¿1?-C¿10?)alkyle et (C¿2?-C¿10?)alkyle où un ou deux substituant appartiennent au groupe des -OR¿4?, -NR¿2?R¿3? et (C¿2?-C¿10?)alkyle interrompu par un ou deux atomes d'oxygène ou par un groupe -NR¿5?-, et où ledit (C¿2?-C¿10?)alkyle est éventuellement substitué par un ou deux groupes hydroxy ou -NR¿2?R¿3?. Ces composés font preuve d'une activité antitumorale contre la leucémie humaine et les tumeurs solides sensible au traitement par la mitoxantrone et des antibiotiques antitumoraux tels que la doxorubicine.
Blake Cassels & Graydon Llp
Krapcho A. Paul
University Of Vermont
LandOfFree
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