C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/37 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 38/16 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07K 14/025 (2006.01) C07K 14/16 (2006.01) C07K 19/00 (2006.01) C12N 1/15 (2006.01) C12N 1/21 (2006.01) C12N 5/10 (2006.01) C12N 15/10 (2006.01) C12N 15/62 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2099976
This invention relates to E2 trans-activation repressors which interfere with normal functioning of the native full-length E2 transcriptional activation protein of the papillomavirus: Native full-length E2 trans-activation protein activates transcription of papillomavirus only through binding to DNA, and it binds to DNA only in the form of a pre-formed homodimer -- a pair of identical polypeptide subunits held together by non-covalent interactions. The E2 trans-activation repressors of this invention are proteins, polypeptides or other molecules that dimerize with full-length native E2 polypeptides to form inactive heterodimers, thus interfering with the formation of active homodimers comprising full- length native E2 polypeptides, thereby repressing papillomavirus transcription and replication. The E2 traps-activation repressors of this invention are advantageously used in the treatment of papillomavirus-infections and their associated diseases.
L'invention concerne des répresseurs d'activation en position trans de E2 perturbant le fonctionnement normal de la protéine d'activation de transcription E2 native de longueur totale du virus du papillome. La protéine d'activation en position trans E2 native de longueur totale active la transcription du virus du papillome uniquement par liaison à de l'ADN, et elle se lie à l'ADN uniquement sous la forme d'un homodimère préformé, une paire de sous-unités polypeptidiques identiques maintenues ensemble par des interactions non covalentes. Les répresseurs d'activation en position trans de E2 de l'invention sont des protéines, des polypeptides ou d'autres molécules se dimérisant avec des polypeptides E2 natifs de longeur totale afin de former des hétérodimères inactifs, entravant ainsi la formation d'homodimères actifs comprenant des polypeptides E2 natifs de longueur totale, et empêchant la transcription ainsi que la réplication du virus du papillome. Les répresseurs d'activation en position trans de E2 de cette invention peuvent être avantageusement utilisés dans le traitement d'infections par virus du papillome et de leurs maladies associées.
Androphy Elliot J.
Barsoum James G.
Biogen Inc
New England Medical Center Hospitals Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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