Reverse hydroxamate derivatives as metalloprotease inhibitors

Details Reverse hydroxamate derivatives as metalloprotease inhibitors Reverse hydroxamate derivatives as metalloprotease inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 277/46 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 213/75 (2006.01) C07D 239/42 (2006.01) C07D 285/12 (2006.01) C07D 285/135 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)

Patent

CA 2281664

A family of compounds having general structural formula (I) wherein W is a reverse hydroxamic acid group (a); R5 is hydrogen or lower alkyl; R6 is (b); where Z1 is heteroarylene; preferably: R1 is methyl, ethyl, isopropyl, n- propyl or 3,3,3-trifluoro-n-propyl; R2 is isobutyl or sec-butyl; R3 is hydrogen; R4 is tert-butyl, sec-butyl, 1-methoxy-1-ethyl or 2-(2- pyridylcarbonylamino)-1-ethyl; R5 is hydrogen; and R6 is 2-thiazolyl or 2- pyridyl. Such compounds show potent inhibition of MMP's, cell-free TNF convertase enzyme and TNF release from cells, and in some cases inhibit TNF convertase and TNF release from cells in preference to matrix metalloproteases.

L'invention concerne des composés présentant la formule structurelle générale (I) où W est un groupe acide hydroxamique inverse (a); R¿5? est de l'hydrogène ou un alkyle inférieur; R¿6? est (b), où Z¿1? est de l'hétéroarylène; de préférence, R¿1? représente méthyle, éthyle, isopropyle, n-propyle ou 3,3,3-trifluoro-n-propyle; R¿2? est de l'isobutyle ou sec-butyle; R¿3? est de l'hydrogène; R¿4? est du tert-butyle, sec-butyle, 1-méthoxy-1-éthyle ou 2-(2-pyridylcarbonylamino)-1-éthyle, R¿5? est de l'hydrogène; et R¿6? est du 2-thiazolyle ou 2-pyridyle. Ces composés exercent une inhibition puissance des métalloprotéases, de l'enzyme convertase du facteur de nécrose des tumeurs sans cellule, et de la libération du facteur de nécrose des tumeurs à partir des cellules. En outre, dans certains cas, ils inhibent la convertase du facteur de nécrose des tumeurs et la libération de ce facteur de nécrose des tumeurs des cellules, de préférence, jusqu'aux métalloprotéases de matrice.

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