C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 323/60 (2006.01) A61K 31/195 (2006.01) A61K 38/11 (2006.01) A61K 38/28 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07C 323/54 (2006.01) C07C 323/59 (2006.01) C07D 307/34 (2006.01) C07K 7/16 (2006.01) C07K 14/62 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2354142
The present invention provides lipidized conjugates comprising an amino group- containing biologically active substance and a lipophilic group capable of penetrating a biological membrane. Under neutral or mildly acidic conditions, including those found in vivo, the free amino group-containing biologically active substance is released from the conjugate by hydrolysis of an amide bond. The present invention is also directed to methods of preparing lipidizing agents and lipidized conjugates, pharmaceutical compositions comprising lipidized conjugates and methods of increasing the delivery of amino group-containing substances into a cell. Preferred amino group- containing substances include peptides, proteins and derivatives thereof.
La présente invention se rapporte à des conjugués rendus lipidiques et comportant une substance biologiquement active contenant un groupe amino et un groupe lipophile susceptible de pénétrer dans une membrane biologique. Dans des conditions neutres ou faiblement acides, et notamment dans les conditions rencontrées in vivo, la substance biologiquement active contenant le groupe amino libre est libérée par le conjugué par hydrolyse d'une liaison amide. La présente invention se rapporte également à des procédés de préparation d'agents lipidifiants et à des conjugués rendus lipidiques, à des compositions pharmaceutiques contenant de tels conjugués rendus lipidiques et à des procédés permettant d'accroître la libération des substances contenant un groupe amino dans une cellule. Les substances préférées contenant un groupe amino incluent des peptides, des protéines et des dérivés de ces composés.
Heiati Hashem
Shen Wei-Chiang
Mbm Intellectual Property Law Llp
University Of Southern California
LandOfFree
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