Rgd-containing peptidomimetics and uses thereof

Details Rgd-containing peptidomimetics and uses thereof Rgd-containing peptidomimetics and uses thereof

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/10 (2006.01) C07K 7/54 (2006.01)

Patent

CA 2741207

The invention provides RGD-containing cyclic peptidomimetics; conjugates of said peptidomimetics and a moiety of a payload selected from fluorescent probes, photosensitizers, chelating agents, or cytotoxic agents; and pharmaceutical compositions comprising these conjugates. The conjugates of the invention are useful both for diagnostic purposes and treatment of various diseases, disorders and conditions. More specifically, conjugates comprising fluorescent probes can be used for diagnostic purposes, e.g., visualization of organs and tissues, and diagnosis of tumors; conjugates comprising photo sensitizers can be used for photodynamic therapy of both tumors and nonneoplastic tissues; conjugates comprising chelating agents can be used in radio imaging or radiotherapy; and conjugates comprising cytotoxic agents can be used for in targeted chemotherapy.

Linvention concerne des peptidomimétiques cycliques contenant RGD, des conjugués desdits peptidomimétiques et une fraction de charge sélectionnée dans le groupe constitué par les sondes fluorescentes, les photosensibilisateurs, les agents de chélation ou les agents cytotoxiques, et des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits conjugués. Les conjugués de linvention sont utilisés à la fois à des fins de diagnostic et de traitement de maladies, de troubles et détats variés. De manière plus spécifique, les conjugués comprenant des sondes fluorescentes peuvent être utilisés à des fins de diagnostic, par exemple, de visualisation dorganes et de tissus, et de diagnostic de tumeurs; les conjugués comprenant des photosensibilisateurs peuvent être utilisés en thérapie photodynamique à la fois pour des tumeurs et des tissus non néoplasiques; les conjugués comprenant des agents de chélation peuvent être utilisés en radio-imagerie ou radiothérapie; et les conjugués comprenant des agents cytotoxiques peuvent être utilisés en chimiothérapie ciblée.

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