C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/14 (2006.01) A61K 31/497 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2355822
The present invention relates to compounds of formula (I), the N-oxides, the stereochemically isomeric forms thereof, and the pharmaceutically acceptable acid addition salts, wherein n is 1 or 2, R1 is hydrogen, C1-6alkyl or halo; R2 is hydrogen or halo; R3 is C1-8alkyl or C3-6cycloalkyl; Het is an optionally substituted triazole, imidazole, or thiazole; and -A-B- is a bivalent radical of formula -CH=CH-, -N=CH-, -CH=N-, wherein optionally one of the hydrogen atoms is replaced by C1-4alkyl; having apolipoprotein B inhibiting activity and concomitant lipid lowering activity. Processes for preparing said products, formulations comprising said products and their use as a medicine are disclosed, in particular for treating disorders caused by an excess of very low density lipoproteins (VLDL) or low density lipoproteins (LDL), and especially disorders caused by the cholesterol associated with said VLDL and LDL, such as, for example, hyperlipidemia, obesitas or atherosclerosis.
L'invention concerne les composés représentés par la formule (I), les N-oxydes, leurs formes stéréo-isomères, et leurs sels d'addition acides pharmaceutiquement acceptables. Dans cette formule n est égal à 1 ou à 2, R?1¿ représente hydrogène, C¿1-6?alkyle ou halo; R?2¿ représente hydrogène ou halo; R?3¿ représente C¿1-8?alkyle ou C¿3-6?cycloalkyle; Het représente un triazole, un imidazole, ou un thiazole éventuellement substitué; et -A-B- représente un radical divalent représenté par la formule CH=CH-, N=CH-, CH=N-, où l'un des atomes d'hydrogène est éventuellement remplacé par C¿1-4?alkyle. Lesdits composés possèdent une apolipoprotéine B inhibant une activité et des lipides concomitants abaissant l'activité. L'invention concerne également des techniques permettant de préparer ces produits, les formulations comprenant ces produits et leur utilisation comme médicament, en particulier pour traiter les troubles provoqués par un excès de lipoprotéines de très faible densité (VLDL), ou de lipoprotéines de faible densité (LDL), et en particulier les troubles provoqués par le cholestérol associé à VLDL et LDL, tels que par exemple l'hyperlipémie, l'obésité ou l'athérosclérose.
Janssen Cornelus Gerardus Maria
Roevens Peter Walter Maria
Thijssen Jozef Bertha August
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1624794