Safe and effective biofilm inhibitory compounds and...

A - Human Necessities – 01 – N

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A01N 41/02 (2006.01) A61K 31/185 (2006.01) A61K 31/255 (2006.01) A61L 17/00 (2006.01) A61L 24/00 (2006.01) A61L 27/54 (2006.01) A61L 29/16 (2006.01) A61L 31/16 (2006.01) A61L 33/00 (2006.01) C07C 305/26 (2006.01) C09D 5/16 (2006.01)

Patent

CA 2345233

The formation of biofilms on surfaces in health-related environments can be prevented by the use of a compound represented by general structure (1), wherein X represents -OH, -O(aryl), -O(acyl), -O(sulfonyl), -CN, F, Cl, or Br; Y represents O, S, Se, or NR; Z represents optionally substituted alkyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroaralkyl, or -(CH2)m-R80; R represents independently for each occurrence hydrogen, alkyl, heteroalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroalkyl, or - (CH2)m-R80; R80 represents independently for each occurrence aryl, cycloalkyl, cycloalkenyl, heterocyclyl, or polycyclyl; and m is an integer in the range 0 to 8 inclusive, and by preventing the formation of biofilms, the compounds formulated according to the present invention can be used in the fabrication of grafts, implants, medical devices in order to prevent infection thereof. The compounds formulated according to the present invention display an additional anticoagulant property, permitting their use in settings where decrease in blood coagulability is desirable.

La présente invention concerne un composé représenté par la formule générale (1) permettant d'empêcher la formation de films biologiques sur des surfaces, dans des environnements reliés à la santé. Dans cette formule, X représente un groupe OH, -O(aryle), -O(acyle), -O(sulfonyle), -CN, F, Cl, ou Br, Y représente un groupe O, S, Se, ou NR, Z représente un groupe alkyle, hétéroalkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle, hétéroaryle, aralkyle, hétéroaralkyle, ou -(CH¿2?)m-R80, éventuellement substitués, R représente, de manière indépendante, dans chaque cas un groupe hydrogène, alkyle, hétéroalkyle, aryle, hétéroaryle, aralkyle, hétéroaralkyle, ou -(CH¿2?)m-R80, R80 représente, de manière indépendante, dans chaque cas un groupe aryle, cycloalkyle, cycloalcènyle, hétérocyclyle, ou polycyclyle, et m est un entier qui peut prendre les valeurs de 0 à 8 comprises. En empêchant la formation la formation de films biologiques, les composés formulés selon la présente invention peuvent être utilisés dans la mise en oeuvre de greffes, d'implants, de dispositifs médicaux de manière à prévenir leur infection. Les composés formulés selon la présente invention présentent aussi une propriété anticoagulante, ce qui permet leur usage dans des implantations pour lesquelles une diminution de la coagulabilité du sang est recherchée.

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