C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 233/15 (2006.01) A01N 31/16 (2006.01) A01N 37/18 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/4706 (2006.01) A61K 31/661 (2006.01) C07C 233/33 (2006.01) C07C 233/48 (2006.01) C07C 235/24 (2006.01) C07C 235/26 (2006.01) C07C 237/14 (2006.01) C07D 209/08 (2006.01) C07D 215/227 (2006.01) C07D 271/12 (2006.01) G01N 33/543 (2006.01) G01N 33/74 (2006.01)
Patent
CA 2420279
This invention provides a novel class of androgen receptor targeting agents (ARTA). The agents define a new subclass of compounds which are tissue- selective androgen receptor modulators (SARM), which are useful for oral testosterone replacement therapy, male contraception, maintaining sexual desire in women, treating prostate cancer and imaging prostate cancer. These agents have an unexpected in-vivo activity for an androgenic and anabolic activity of a nonsteroidal ligand for the androgen receptor. These agents may be active alone or in combination with progestins or estrogens. The invention further provides a novel class of non-steroidal agonist compounds. The invention further provides compositions containing the selective androgen modulator compounds or the non-steroidal agonist compounds and methods of binding an androgen receptor, modulating spermatogenesis, treating and imaging prostate cancer, and providing hormonal therapy for androgen-dependent conditions.
La présente invention concerne une nouvelle classe d'agents de ciblage du récepteur androgénique (ARTA). Ces agents constituent une nouvelle sous-classe de composés qui sont des modulateurs du récepteur androgénique à sélectivité tissulaire (SARM), lesquels sont utiles pour la thérapie de remplacement de la testostérone orale, la contraception masculine, le maintien du désir sexuel chez la femme, le traitement du cancer de la prostate et l'imagerie du cancer de la prostate. Ces agents présentent une activité in-vivo inattendue pour l'activité androgénique et anabolisante d'un ligand non stéroïdien pour le récepteur androgénique. Ces agents peuvent être actifs seuls ou en combinaison avec des progestines ou des oestrogènes. La présente invention concerne également une nouvelle classe de composés d'agonistes non stéroïdiens, des compositions contenant les composés de modulateur androgénique sélectif ou les composés d'agonistes non stéroïdiens ainsi que des procédés de liaison d'un récepteur androgénique, de modulation de la spermatogenèse, de traitement et d'imagerie du cancer de la prostate et d'utilisation d'une thérapie hormonale pour les pathologies liées aux androgènes.
Dalton James
He Yali
Miller Duane D.
Yin Donghua
Riches Mckenzie & Herbert Llp
The University Of Tennessee Research Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1783781