A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2545062
The present invention provides cell permeable NF-kB inhibitors consist of a polypeptide derived from the p65 subunit of NF-kB and a protein transduction domain derived from antennapedia third helix sequence. The inhibitor suppressed NF-kB activation induced by TNF, LPS, IL-1, okadaic acid, PMA, H2O2 and cigarette smoke condensate. NF-kB-regulated reporter gene expression induced by TNF, TNFR1, TRADD, TRAF2, NIK, IKK and p65 was suppressed by the inhibitor. The inhibitor enhanced TNF- and chemotherapeutic agent-induced apoptosis. Overall these results demonstrate a NF-kB inhibitor that can selectively inhibit NF-kB activation induced by various inflammatory stimuli, downregulate NFkB mediated gene expression and upregulate apoptosis.
L'invention concerne des inhibiteurs de NF-.kappa.B-NF, à perméabilité cellulaire, qui consistent en un polypeptide dérivé de la sous-unité p65 de NF-.kappa.B et en un domaine de transduction protéinique dérivé de la séquence de la troisième hélice d'antennapedia. L'inhibiteur a supprimé l'activation de NF-.kappa.B induite par TNF, LPS, Il-1, l'acide okadaïque, PMA, H¿2?O¿2? et le condensat de fumée de cigarette. L'expression du gène reporteur régulé par NF-.kappa.B induite par TNF, TNFR1, TRADD, TRAF2, NIK, IKK et p65 a été supprimée par l'inhibiteur. Cet inhibiteur a accentué l'apoptose induite par l'agent chimiothérapeutique et par TNF. Globalement, ces résultats démontrent qu'un inhibiteur de NF-.kappa.B peut inhiber sélectivement l'activation de NF-.kappa.B induite par divers stimuli inflammatoires, réguler à la baisse l'expression génique à médiation NF-.kappa.B et réguler à la hausse l'apoptose.
Aggarwal Bharat B.
Singh Sujay
Bcf Llp
Research Development Foundation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1998070