Selective radiolabeling of biomolecules

Details Selective radiolabeling of biomolecules Selective radiolabeling of biomolecules

A - Human Necessities

61

K

A61K 51/08 (2006.01) C07B 59/00 (2006.01)

Patent

CA 2705134

Provided herein are methods for introducing fluorine atom onto a biomolecule comprising: (i) providing a linker comprising a thiol-reactive teminus and an azido/alkyne-reactive terminus; (ii) reacting the thiol-reactive terminus of the linker with a biomolecule comprising at least one thiol group or a reactive derivative thereof; and (iii) subsequently reacting the azido/alkyne--reactive terminus of the linker with a fluorine-substituted azide or alkyne respectively. Also provided are compositions and method of synthesis of bifunctional linkers and bioconjugates as well as radio- diagnostic agents comprising fluorine-labeled biomolecules.

L'invention concerne des procédés d'introduction d'un atome de fluor sur une biomolécule qui comprennent les opérations suivantes : (i) utilisation d'un lieur comportant une terminaison thiol-réactive et une terminaison azido/alcyne-réactive; (ii) réaction de la terminaison thiol-réactive du liant avec une biomolécule comportant au moins un groupe thiol ou un dérivé réactif de celui-ci; et (iii) réaction ultérieure de la terminaison azido/alcyne-réactive de lieur avec un azide ou un alcyne substitué par du fluor respectivement. L'invention concerne également des compositions et un procédé de synthèse de liants bifonctionnnels et de bioconjugués ainsi que des agents de radiodiagnostic comportant des biomolécules marquées par le fluor.

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