C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/06 (2006.01) A61K 31/4468 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 25/06 (2006.01) A61P 25/14 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01)
Patent
CA 2512639
Behavioral pharmacological data with the compound of formula (I), a novel and selective 5HT2A/2C receptor inverse agonist, demonstrate in vivo efficacy in models of psychosis and dyskinesias. This includes activity in reversing MK- 801 induced locomotor behaviors, suggesting that this compound may be an efficacious anti-psychotic, and activity in an MPTP primate model of dyskinesias, suggesting efficacy as an anti-dyskinesia agent. These data support the hypothesis that 5HT2A/2C receptor inverse agonism may confer antipsychotic and anti-dyskinetic efficacy in humans, and indicate a use of the compound of formula (I) and related agents as novel therapeutics for Parkinson's Disease, related human neurodegenerative diseases, and psychosis.
L'invention concerne des données pharmacologiques comportementales associées au composé de formule (I), un nouvel agoniste inverse sélectif pour le récepteur de la sérotonine 5HT2A/2C, qui témoignent de l'efficacité in vivo chez des modèles de psychose et de dyskinésie. Ces données comportementales comprennent une activité d'inversion de comportements locomoteurs induits par MK-801, une suggestion selon laquelle ce composé peut être un anti-psychotique efficace, et une activité chez un modèle de dyskinésie du primate MPTP indiquant son efficacité comme agent anti-dyskinétique. Ces données corroborent l'hypothèse selon laquelle l'agonisme inverse du récepteur 5HT2A/2C peut avoir une efficacité antipsychotique et anti-dyskinétique chez les humains, et indique une utilisation du composé de formule (I) et d'agents apparentés comme nouveaux agents thérapeutiques contre la maladie de Parkinson, les maladies neurodégénératives humaines apparentées, et la psychose.
Andersson Carl-Magnus A.
Brann Mark R.
Davis Robert E.
Nash Norman
Uldam Allan K.
Acadia Pharmaceuticals Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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