Serine protease inhibitors

Details Serine protease inhibitors Serine protease inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/00 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) C07K 5/02 (2006.01) C07K 5/08 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2287569

The invention relates to a compound having the formula (I): R1SO2-B-X-Z-C(O)- Y, B is a bond, an amino acid of the formula -NH-CH[(CH2)pC(O)OH]-C(O)- or an ester derivative thereof wherein p is 1, 2, or 3, Gly, D-1-Piq, D-3-Piq, D-1- Tiq, D-3-Tiq, D-Atc, Aic, or a L- or D-amino acid having a hydrophobic, basic or neutral side chain; X is an amino acid with a hydrophobic side chain, glutamine, serine, threonine, a cyclic amino acid optionally containing an additional heteroatom selected from N, O or S, and optionally substituted with (1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy, benzyloxy or oxo, or X is 2-amino-isobutyric acid, - NR2-CH2-C(O)- or the fragment (I) or (II), wherein n is 2, 3, or 4, W is CH or N and R3 is H, (1-6C)alkyl or phenyl which groups may optionally be substituted with hydroxy, (1-6C)alkoxy, COOH, COO(1-6C)alkyl, CONH2, or halogen; Z is lysine or 4-aminocyclohexylglycine. The compounds of the invention have anticoagulant activity and can be used in treating or preventing thrombin-related diseases. The variable R1 and Y are defined in claim 1.

L'invention concerne un composé présentant la formule (I): R?1¿SO¿2?-B-X-Z-C(O)-Y. Dans cette dernière, B est une liaison, un acide aminé de la formule -NH-CH[(CH¿2?)¿p?C(O)OH]-C(O)- ou un dérivé ester de ce dernier, où p est 1, 2 ou 3, Gly, D-1-Piq, D-3-Piq, D-1-Tiq, D-3-Tiq, D-Atc, Aic ou un acide aminé L- ou D- présentant une chaîne latérale hydrophobe, basique ou neutre. X est un acide aminé avec une chaîne latérale hydrophobe, du glutamine, de la sérine, thréonine, un acide aminé cyclique contenant éventuellement un hétéroatome supplémentaire sélectionné à partir de N, O ou S, éventuellement substitué par alkyle (1-6C), alcoxy (1-6C), benzyloxy ou oxo, où X est de l'acide 2-amino-isobutyrique, -NR?2¿-CH¿2?-C(O)- ou le fragment (I) ou (II) où n représente 2, 3, ou 4, W est CH ou N et R?3¿ représente H, alkyle (1-6C) ou phényle. Ces groupes peuvent être éventuellement substitués par hydroxy, alcoxy (1-6C), COOH, COO(1-6C), alkyle, CONH¿2? ou halogène; Z représente lysine ou 4-aminocyclohéxylglycine. Les composés selon l'invention présentent une activité anticoagulante et peuvent être utilisés pour traiter ou prévenir les maladies associées à la thrombine. Les variables R?1¿ et Y sont telles que définies dans la revendication 1.

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