Serotonin transporter (sert) inhibitors

Details Serotonin transporter (sert) inhibitors Serotonin transporter (sert) inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 207/08 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) C07D 207/09 (2006.01)

Patent

CA 2631221

The present invention relates to cis- derivatives of formula (I) wherein R1 is hydrogen, halogen or lower alkyl; R2/R3 are independently from each other hydrogen, halogen, CN, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy or lower alkoxy substituted by halogen; X is -O- or -N(R)-; R is hydrogen or lower alkyl; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds of formula I are good inhibitors of the serotonin transporter (SERT inhibitors). By virtue of their efficacy as SERT inhibitors, the compounds in the present invention are particularly useful for the treatment of CNS disorders and psychotic disorders, in particular in the treatment or prevention of depressive states and/or in the treatment of anxiety.

La présente invention concerne des dérivés cis de formule (I) dans laquelle R1 représente l~hydrogène, un halogène ou un alkyle inférieur ; R2 et R3 représentent indépendamment l~un de l~autre l~hydrogène, un halogène, CN, un alkyle inférieur, un alkyle inférieur substitué par un halogène, un alcoxy inférieur ou un alcoxy inférieur substitué par un halogène ; X représente -O- ou -N(R)- ; R représente l~hydrogène ou un alkyle inférieur ; ainsi que des sels d~addition acide pharmaceutiquement acceptables de ces composés. Les composés de formule I constituent de bons inhibiteurs du transporteur de sérotonine (inhibiteurs de SERT). Grâce à leur efficacité en tant qu~inhibiteurs de SERT, les composés selon la présente invention sont particulièrement utiles pour le traitement de troubles du système nerveux central et de troubles psychotiques, notamment pour le traitement ou la prévention d~états dépressifs et/ou pour le traitement de l~anxiété.

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