C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/635 (2006.01) A61K 38/29 (2006.01) C07K 14/72 (2006.01)
Patent
CA 2757874
The present invention provides novel short-chain peptides, which primarily act as parathyroid hormone (PTH/ PTH-I) receptor agonist. These short-chain peptides exhibit increased stability to proteolytic cleavage. Most of short-chain pep-tides were found to be stable in rat plasma upto 24 hours (in vitro), showed increased stability against GIT enzymes such as pepsin and acidic stomach pH and also against liver microsomes (in vitro). Due to increased metabolic stability, other than parenteral route of administration, some of the short-chain peptides can also be delivered by oral routes of administration, for the treatment / prevention of hypoparathyroidism and diseases characterized by bone mass reduction, such as osteoporosis, postmenopausal os-teoporosis and for stimulating bone repair. A-Z1-Z2-Z3-Z4-Z5-Z6-Z7-Z8-Z9- Z10-Z11-Z12-Z13-Z14-Z15-B
La présente invention porte sur de nouveaux peptides à chaîne courte qui agissent principalement comme agoniste du récepteur de l'hormone parathyroïdienne (PTH/PTH-I). Ces peptides à chaîne courte présentent une stabilité accrue au clivage protéolytique. La plupart des peptides à chaîne courte ont été trouvés être stables dans le plasma de rat jusqu'à 24 heures (in vitro), ont présenté une stabilité accrue contre des enzymes du tractus gastro-intestinal (GIT) telles que la pepsine et contre le pH acide de l'estomac et également contre des microsomes du foie (in vitro). En raison de la stabilité métabolique accrue, autre que la voie d'administration parentérale, certains des peptides à chaîne courte peuvent également être administrés par des voies d'administration orales, pour le traitement/la prévention de l'hypoparathyroïdisme et de maladies caractérisées par une réduction de la masse osseuse, telles que l'ostéoporose, l'ostéoporose post-ménopause et pour la stimulation de la réparation osseuse. A-Z1-Z2-Z3-Z4-Z5-Z6-Z7-Z8-Z9-Z10-Z11-Z12-Z13-Z14-Z15-B
Bahekar Rajesh
Jain Mukul R.
Patel Pankaj R.
Cadila Healthcare Limited
Shapiro Cohen
LandOfFree
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