Shortened synthesis using paraformaldehyde or trioxane

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C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 213/00 (2006.01) C07C 213/06 (2006.01) C07C 215/54 (2006.01) C07C 219/28 (2006.01)

Patent

CA 2648554

The present disclosure relates to a process for the preparation of a compound of formula (I) wherein R is hydrogen, a formyl group, a straight, branched or cyclic C1-C6 alkylcarbonyl group or a phenylcarbonyl group, or a salt thereof, characterized by the steps of reacting a compound of formula (II) with a mixture of Grignard initiator and Mg in a solvent to form a Grignard reagent, reacting the Grignard reagent with paraformaldehyde or trioxane to obtain a compound of formula (III) and then further reacting the compound of formula (III) in a known manner to obtain a compound of formula (I) and optionally salt formation.

La présente invention concerne un procédé de préparation d'un composé de formule (I) dans laquelle R est un hydrogène, un groupe formyle, un groupe alkylcarbonyle C1-C6 linéaire, ramifié ou cyclique ou un groupe phénylcarbonyle, ou un sel de ceux-ci, caractérisé par les étapes de mise en réaction d'un composé de formule (II) avec un mélange d'initiateur de Grignard et de Mg dans un solvant pour former un réactif de Grignard, de mise en réaction du réactif de Grignard avec du paraformaldéhyde ou du trioxane afin d'obtenir un composé de formule (III), puis de nouvelle mise en réaction du composé de formule (III) d'une manière connue afin d'obtenir un composé de formule (I) et éventuellement une formation de sel.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1851617