Site-specific chemical modification of hiv gp41-derived...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 39/21 (2006.01)

Patent

CA 2556032

Provided is a method for site-specific chemical modification of an HIV gp41 - derived peptide, wherein during synthesis one or more amine groups of the HIV gp41 -derived peptide are chosen to blocked by a chemical protecting agent, and one or more amine groups are selected to be unprotected, and remain free to be reacted with an amine reactive functionality. The resultant HIV gp41- derived peptide may be used to produce a substantially homogeneous conjugate comprised of HIV gp41-derived peptide and polymer by covalently coupling the polymer to the one or more free (unprotected) amine groups of the HIV gp41- derived peptide.

L'invention concerne un procédé visant à produire une modification chimique spécifique de site d'un peptide dérivé de gp41 du VIH. Lors de la synthèse, un ou plusieurs groupes amine du peptide dérivé de gp41 du VIH sont choisis en vue d'être bloqués par un agent de protection chimique ; et un ou plusieurs groupes amine, sélectionnés en vue d'être non protégés, restent libres de réagir avec une fonctionnalité sensible aux amines. Le peptide obtenu peut servir à produire un conjugué sensiblement homogène, constitué du peptide dérivé de gp41 du VIH et d'un polymère, par le couplage covalent du polymère avec un ou plusieurs groupes amine libres (non protégés) du peptide.

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