Skin-permeable composition comprising a selective...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 31/635 (2006.01) A61K 31/122 (2006.01) A61K 31/352 (2006.01) A61K 31/365 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/4418 (2006.01) A61K 31/444 (2006.01) A61K 31/465 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01) A61K 31/74 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61K 47/10 (2006.01) A61K 47/14 (2006.01) A61K 47/26 (2006.01) A61K 47/32 (2006.01) A61K 47/38 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01)

Patent

CA 2448627

A dermally deliverable pharmaceutical composition comprises at least one selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitory drug or prodrug thereof solubilized in a pharmaceutically acceptable carrier that comprises a low molecular weight monohydric alcohol, and exhibits a skin permeation rate of the therapeutic agent at least equal to that exhibited by a reference solution of the therapeutic agent in 70% aqueous ethanol. A method of effecting targeted delivery of a selective COX-2 inhibitory drug to a site of pain and/or inflammation in a subject comprises topically administering such a composition to skin of the subject, preferably at a locus overlying or adjacent to the site of pain and/or inflammation. A method of effecting systemic treatment of a subject having a COX-2 mediated disorder comprises transdermally administering such a composition, preferably by contacting the composition with an area of skin of the subject not greater than about 400 cm2.

L'invention concerne une composition, qui peut être administrée par voie dermique, comprenant au moins un médicament ou un promédicament inhibant sélectivement la cyclooxygénase-2 (COX-2) solubilisé dans un support, acceptable sur le plan pharmaceutique, constitué d'un monoalcool de faible poids moléculaire, et dont l'agent thérapeutique possède une vitesse de pénétration dermique au moins égale à celle d'une solution de référence de l'agent thérapeutique dans de l'éthanol aqueux à 70 %. Un procédé de réalisation d'administration ciblée d'un médicament inhibiteur sélectif de COX-2 sur un site de douleur ou d'inflammation chez un sujet consiste à administrer, par voie topique, une telle composition sur la peau du sujet, de préférence à un endroit recouvrant ou adjacent au site de la douleur ou de l'inflammation. Un procédé de réalisation de traitement systémique d'un sujet présentant un trouble à médiation par COX-2 consiste à administrer par voie transdermique une telle composition, de préférence par mise en contact de la composition sur une surface de peau du sujet ne dépassant pas 400 cm?2¿ environ.

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