C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 231/16 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
Patent
CA 2387031
Disclosed herein are non-endogenous, constitutively activated forms of the human 5-HT2A and human 5-HT2C receptors and uses of such receptors to screen candidate compounds. Further disclosed herein are candidate compounds identified by the screening method which act at the 5HT2A receptors. Yet further disclosed is a new class of compounds (I) which act at the 5HT2A receptors. This new class encompasses the candidate compounds. In Formula (A) W is F, Cl, Br, I, C1-8 straight chain or branched alkyl, C3-8 cycloalkyl, C4- 9 alkylcycloalkyl, or C2-8 alkenyl; X is O or S or NR2; Y is NR3R4, or (CH2)mR5, or O(CH2)nR6; m is an integer between 0 and 4, inclusive; n is an integer between 0 and 4, inclusive; Z is H, C1-8 straight chain or branched alkyl, C3-8 cycloalkyl, C4-9 alkylcycloalkyl, or C2-8 alkenyl; R1, R2, R3 and R10 are as defined in the application.
L'invention concerne des formes activées de manière constitutive, non endogènes, des récepteurs humains de 5-HT2A et de 5-HT2C, ainsi que des utilisations de ces récepteurs dans le criblage de composés candidats. L'invention concerne aussi des composés candidats identifiés au moyen du procédé de criblage, et agissant au niveau des récepteurs de 5HT2A, et elle concerne encore une nouvelle famille de composés (I) agissant au niveau des récepteurs de 5HT2A, cette nouvelle famille englobant les composés candidats. Dans la formule (A), W représente F, Cl, Br, I, alkyle C1-8 à chaîne droite ou ramifiée, cycloalkyle C3-8, alkylcycloalkyle C4-9, ou alcényle C2-8; X représente O ou S ou NR<2>, Y représente NR<3>NR<4>, ou (CH2)mR<5>, ou O(CH2)nR<6>, m représente un nombre entier compris entre 0 et 4 inclus, n représente un nombre entier compris entre 0 et 4 inclus, Z représente H, alkyle C1-8 à chaîne droite ou ramifiée, cycloalkyle C3-8, alkylcycloalkyle C4-9 ou alcényle C2-8, R<1>, R<2>, R<3> et R<3> et R<10> sont tels que définis dans la description.
Beeley Nigel R. A.
Behan Dominic P.
Chalmers Derek T.
Foster Richard J.
Glen Robert C.
Arena Pharmaceuticals Inc.
Smart & Biggar
Tripos Inc.
LandOfFree
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