A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 48/00 (2006.01) A61K 31/7088 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) C07K 14/705 (2006.01) C12N 15/63 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01) G01N 33/567 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2486576
The present invention provides a method of identifying a modulator of a voltage gated sodium channel (VGSC), which method comprises: (a) bringing into contact a test compound, a VGSC and one or more binding partners selected from PAPIN, periaxin and HSPC025 under conditions where the VGSC and the binding partner(s) are capable of forming a complex in the absence of the test compound; and (b) measuring an activity of the VGSC, wherein a change in the activity of the VGSC relative to the activity in the absence of the test compound indicates that the test compound is a modulator of said VGSC. Compounds identified in such screening methods are proposed for use in the treatment of VGSC-related conditions, for example in the treatment or prevention of pain. Also provided are methods of enhancing the functional expression of a voltage gated sodium channel (VGSC) in a cell comprising the step of increasing the level of a binding partner of the invention in the cell.
L'invention concerne un procédé d'identification d'un modulateur d'un canal sodium potentiel dépendant (VGSC). Ce procédé consiste : (a) à mettre en contact un composé d'essai, un VGSC et au moins un partenaire de liaison choisi parmi PAPIN, périaxine et HSPC025 dans des conditions où le VGSC et le/les partenaire(s) de liaison sont capables de former un complexe en l'absence du composé d'essai ; et (b) à mesurer une activité du VGSC, un changement de l'activité du VGSC par rapport à son activité en l'absence du composé d'essai indiquant que le composé d'essai est un modulateur dudit VGSC. Les composés identifiés dans ces procédés de criblage peuvent être utilisés dans le traitement des conditions liées au VGSC, par exemple dans le traitement ou la prévention de la douleur. L'invention porte aussi sur des procédés d'amélioration de l'expression fonctionnelle d'un canal sodium potentiel dépendant (VGSC) dans une cellule consistant à augmenter le niveau d'un partenaire de liaison de l'invention dans la cellule.
Baker Mark
Malik-Hall Misbah
Okuse Kenji
Poon Louisa
Wood John Nicholas
Fetherstonhaugh & Co.
University College London
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1574372