C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/705 (2006.01) A61K 31/7088 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) A61K 48/00 (2006.01) A61P 29/02 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) C07K 14/47 (2006.01) C12N 5/10 (2006.01) C12Q 1/02 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01)
Patent
CA 2457932
The present invention provides a method of identifying a modulator of a voltage gated sodium channel (VGSC), which method comprises bringing into contact a VGSC, a p11 peptide and a test compound under conditions where the VGSC and the p11 peptide are capable of forming a complex in the absence of the test compound; and measuring an activity of the VGSC, wherein a change in the activity of the VGSC relative to the activity in the absence of the test compound indicates that the test compound is a modulator of said VGSC. Compounds identified in such screening methods are proposed for use in the treatment of VGSC-related conditions, for example in the treatment or prevention of pain. Also provided are methods of enhancing the functional expression of a voltage gated sodium channel (VGSC) in a cell comprising the step of increasing the level of p11 in the cell.
L'invention concerne un procédé d'identification d'un modulateur d'un canal sodique potentiel dépendant (VGSC). Ledit procédé consiste à mettre en contact un VGSC, un peptide p11 et un composé d'essai de manière que le VGSC et le peptide puissent former un complexe en l'absence du composé d'essai; et à mesurer une activité du VGSC, un changement survenant au niveau de l'activité du VGSC par rapport à l'activité en l'absence du composé d'essai indiquant en l'occurrence que ledit composé est un modulateur dudit VGSC. L'utilisation des composés identifiés lors de tels procédés de criblage est proposée pour le traitement d'états se rapportant au VGSC, par exemple le traitement ou la prévention de la douleur. L'invention concerne également des procédés destinés à renforcer l'expression fonctionnelle d'un canal sodique potentiel dépendant (VGSC) dans une cellule, qui consistent à accroître le niveau de p11 dans la cellule.
Baker Mark
Malik-Hall Misbah
Okuse Kenji
Poon Louisa
Wood John Nicholas
Smart & Biggar
University College London
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1903256