Solid dispersions or solid dispersion pharmaceutical...

Details Solid dispersions or solid dispersion pharmaceutical... Solid dispersions or solid dispersion pharmaceutical...

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/517 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 9/28 (2006.01) A61K 9/32 (2006.01) A61K 9/34 (2006.01) A61K 9/36 (2006.01) A61K 9/38 (2006.01) A61K 9/40 (2006.01) A61K 47/08 (2006.01) A61K 47/10 (2006.01) A61K 47/30 (2006.01) A61K 47/32 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) A61K 47/38 (2006.01) A61K 47/42 (2006.01) A61K 47/44 (2006.01)

Patent

CA 2546115

A solid dispersion or medicinal solid dispersion preparation which comprises a water-soluble polymer and either a phenylalanine compound represented by the formula (1) [wherein A represents the formula (2), etc.; B represents alkoxy, etc.; E represents hydrogen, etc.; D represents substituted phenyl, etc.; T, U, and V each represents carbonyl, etc.; Arm represents a benzene ring, etc.; R1 represents alkyl, etc.; R2, R3, and R4 are the same or different and each represents hydrogen, substituted amino, etc.; and J and J' each represents hydrogen, etc.] or a pharmaceutically acceptable salt of the compound; a process for producing the dispersion or preparation; and a solubilized medicinal preparation which comprises the compound (I) or pharmaceutically acceptable salt and a dissolution agent. Although the medicinal solid dispersion preparation or solubilized medicinal preparation contains as an active ingredient a phenylalanine compound represented by the formula (1), which is a sparingly soluble drug, it has high solubility and high oral absorbability.

L'invention concerne une dispersion solide ou une préparation de dispersion solide médicinale qui contient un polymère soluble dans l'eau et un composé de phénylalanine représenté par la formule (1), dans laquelle A représente la formule (2), etc., B représente alkoxy, ect., E représente l'hydrogène, etc., D représente un phényle substitué, etc., T, U et V représentent respectivement un carbonyle, etc., Arm représente un anneau de benzène, etc., R1 représente un alkyle, etc., R2, R3 et R4 sont identiques ou différents et représentent respectivement l'hydrogène, un amino substitué, etc., et J et J' représentent respectivement l'hydrogène, etc., ou un sel acceptable pharmaceutiquement du composé. Ladite invention a aussi trait à un procédé de production de la dispersion ou de la préparation, et à une préparation médicinale solubilisée qui contient le composé (I) ou le sel acceptable pharmaceutiquement et un agent de dissolution. Bien que la préparation de dispersion solide médicinale ou la préparation médicinale solubilisée contienne comme ingrédient actif un composé de phénylalanine représenté par la formule (1), qui constitue un médicament modérément soluble, il possède une solubilité élevée et une absorbabilité orale élevée.

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