A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 47/40 (2006.01) A61K 9/10 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 9/14 (2006.01) A61K 31/337 (2006.01) A61K 47/24 (2006.01)
Patent
CA 2495899
A method of preparing low water-soluble drug into solid nano pharmaceutical formulation is disclosed. According to the characters of molecular aggregates such as supermolecular chemical micelles and vesicles, the formulation which based on the hydroxylated, 0-cyclodextrin and phospholipid is prepared under the condition of hyperthermia sterilization and decompression. Such nano formulation is sterile partical or powder with loose porosity. For directly intravenous use, the formulation has trageting activity, sustained release and long circulating characters. While as a solid oral product, it has fast- release, fast-effective, and improved bioavailability characters, and is readily melted in mouth. The formulation utilizes secure vehicles, traditional equipments and methods, thus, it is suited to be used and manufactured widely. Also disclosed is intravenous formulation of anticancer paclitaxel, which characterized that there has no polyoxyethylenated castor oil in it. Such intravenous formulation is nonallergic so that it has higher security and efficiency compared to present commercially available paclitaxel formulations.
La présente invention concerne un procédé permettant de transformer un médicament faiblement soluble dans l'eau en une formulation nanopharmaceutique solide. Conformément aux caractéristiques des agrégats moléculaires du type vésicules et micelles chimiques supermoléculaires, ladite formulation qui est à base de phospholipide et de .beta.-cyclodextrine hydroxylée est préparée dans des conditions de décompression et de stérilisation sous hyperthermie. Cette nanoformulation est sous forme particulaire ou pulvérulente stérile et présente une faible porosité. Dans le cas d'une utilisation intraveineuse directe, cette formulation présente une activité de ciblage, une libération prolongée et des caractéristiques de circulation durables. Lorsqu'elle se présente comme un produit oral solide, elle présente une libération rapide, une efficacité rapide et se caractérise par une biodisponibilité améliorée, et fond rapidement dans la bouche. Cette formulation met en oeuvre de excipients ne comportant aucun danger, et elle fait appel à des équipements et des procédés classiques, et s'avère ainsi adaptée à une large fabrication et à une grande utilisation. L'invention se rapporte également à une formulation intraveineuse de paclitaxel anticancéreux, qui se caractérise en ce qu'il ne contient pas d'huile de ricin polyoxyéthylénée. Une telle formulation intraveineuse est non allergisante et s'avère donc plus sure et plus efficace que les formulations de paclitaxel actuellement disponibles dans le commerce.
Liu Tong
Liu Wei
Liu Xiying
Liu Yunqing
Gowling Lafleur Henderson Llp
Liu Tong
Liu Wei
Liu Xiying
Liu Yunqing
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1676232