Soluble pharmaceutical forms of n,n'-diaminodiphenyl...

Details Soluble pharmaceutical forms of n,n'-diaminodiphenyl... Soluble pharmaceutical forms of n,n'-diaminodiphenyl...

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/10 (2006.01) C07C 317/32 (2006.01) C07C 317/34 (2006.01)

Patent

CA 2760017

The object of the present invention is to demonstrate that it is possible to prepare a soluble pharmaceutical form of N,N'-diaminodiphenyl sulphone that can be used to produce an optimum drug for use against cerebral infarction, epilepsy, traumatic lesion of the spinal column, cranial-encephalic lesion, leprosy, Pneumocystis carinii infections, and any condition requiring rapid and complete absorption of the compound. As a representative example of this use, a solution of N,N'-diaminodiphenyl sulphone was evaluated as neuroprotector in an acute cerebral infarction model in rats. In this study, N,N'-diaminodiphenyl sulphone demonstrated significant prevention of cerebral damage without exhibiting adverse effects in the animals. It was also demonstrated that the soluble pharmaceutical forms prepared from this form produce maximum blood concentrations 30 minutes after oral administration and immediately after intravenous administration.

La présente invention a pour objet de démontrer qu'on peut préparer une forme pharmaceutique soluble de la N, N ' - diamino-diphénylsulfone, utile pour obtenir un médicament optimal pour son utilisation contre l'infarctus cérébral, l'épilepsie, la lésion traumatique de la moelle épinière, la lésion crânio-encéphalique, la lèpre, les infections provoquées par pneumocystis carinii et n'importe quelle affection nécessitant l'absorption rapide et totale du composé. À titre d'exemple représentatif de cette invention, la dissolution de la N 1 N ' - diamino-diphénylsulfone a été évaluée en tant que neuroprotecteur, dans un modèle d'infarctus cérébral aigu chez les rats. Dans cette étude, la N, N ' - diamino-diphénylsulfone a présenté un effet de prévention significative des dommages cérébraux, sans présenter effets indésirables chez les animaux. L'étude montre également que les formes pharmaceutiques solubles préparées de cette manière produisent des concentration sanguines maximales 30 minutes après l'administration par la voie orale et immédiatement après l'administration par la voie intraveineuse.

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