Somatostatin agonists

Details Somatostatin agonists Somatostatin agonists

A - Human Necessities

61

K

A61K 38/00 (2006.01) A61K 38/12 (2006.01) A61K 38/31 (2006.01) C07K 5/00 (2006.01) C07K 7/00 (2006.01) C07K 14/655 (2006.01)

Patent

CA 2443085

Claimed are a series of somatostatin agonists typically characterized by alkylation of the amide nitrogen, and uses thereof. Examples of claimed compounds are those according to formula (I), A1-cyclo{Cys-A2-D-Trp-A3-A4-Cys}- A5-Y1, wherein: A1 is an optionally substituted D- or L-aromatic .alpha.-amino acid or optionally substituted D- or L-cyclo(C3-6)alkylalanine; A2 is an optionally substituted aromatic .alpha.-amino acid or optionally substituted cyclo(C3-6)alkylalanine; A3 is Lys or Orn; A4 is .beta.-Hydroxyvaline, Ser, hSer, or Thr; A5 is .beta.-Hydroxyvaline, Ser, hSer, or Thr; and Y1 is OH, NH2 or NHR1, where R1 is (C1-6) alkyl; wherein each said optionally substituted aromatic .alpha.-amino acid and each said optionally substituted cyclo(C3-6) alkylalanine is optionally substituted with one or more substituents each independently selected from the group consisting of halogen, NO2, OH, CN, (C1- 6)alkyl, (C2-6)alkenyl, (C2-6)alkynyl, (C1-6)alkoxy, Bzl, O-Bzl, and NR9R10, where R9 and R10 each is independently H or (C1-6) alkyl; and wherein the amine nitrogen of each peptide bond and the amino group of A1 of formula (I) is optionally substituted with a methyl group, provided that there is at least one said methyl group; and further provided that said compound is not D-Phe- cyclo{Cys-Phe-D-Trp-Lys-(N-Me-Thr)-Cys}-Thr-NH2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

L'invention concerne une série d'agonistes de la somatostatine généralement caractérisés par l'alkylation de l'amide d'azote, et l'utilisation de ceux-ci. l'invention concerne des composés représentés par la formule (I), A?1¿-cyclo{Cys-A?2¿-D-Trp-A?3¿-A?4¿-Cys}-A?5¿-Y?1¿, dans laquelle: A?1¿ représente un acide aminé aromatique .alpha. D- ou L- éventuellement substitué ou un D- ou L-cyclo(C¿3-6?)alkylalanine éventuellement substitué; A?2¿ représente un acide aminé .alpha. aromatique éventuellement substitué ou un cyclo(C¿3-6?)alkylalanine éventuellement substitué; A?3¿ représente Lys ou Orn; A?4¿ représente .beta.-Hydroxyvaline, Ser, hSer, ou Thr; A?5¿ représente .beta.-Hydroxyvaline, Ser, hSer, ou Thr; et Y?1¿ représente OH, NH¿2? ou NHR?1¿, R?1¿ étant (C¿1-6?) alkyle; chaque acide aminé .alpha. aromatique éventuellement substitué et chaque cyclo(C¿3-6?) alkylalanine éventuellement substitué est éventuellement substitué avec un ou plusieurs substituants chacun indépendamment l'un de l'autre choisi dans le groupe comprenant halogène, NO¿2?, OH, CN, (C¿1-6?)alkyle, (C¿2-6?)alcényle, (C¿2-6?)alcynyle, (C¿1-6?)alkoxy, Bzl, O-Bzl, et NR?9¿R?10¿, R?9¿ et R?10¿ étant indépendamment l'un de l'autre H ou (C¿1-6?) alkyle; et dans laquelle l'amine d'azote de chaque liaison peptidique et le groupe amino de A?1¿ de formule (I) est éventuellement substitué avec un groupe méthyle, pour autant qu'il y ait au moins un groupe méthyle, et que ledit composé ne soit pas D-Phe-cyclo{Cys-Phe-D-Trp-Lys-(N-Me-Thr)-Cys}-Thr-NH¿2?; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1505705