C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/655 (2006.01) A61K 38/31 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2456881
The present invention relates to novel somatostatin analogues of the general formula (I) wherein Z may be absent or present and when present is selected from the group consisting of DOTA- and DTPA- based chelators, NOTA-based chelators, carbonyl compounds, hydrazino nicotinamide (hynic) , N4-chelators, desferrioxamin, NxSy-chelators, all optionally complexed or labeled with a radioisotope, Tyrosine (Tyr) for halogenation, a fluorescent dye or biotin; L may or may not be present and is a linker molecule; X1 is a syrnmetric or asyrnmetric diamino acid, containing 3 or 4 consecutive C atoms with a linker to the chelating agent, for example D/L-diamino butyric acid (D/L-Dab) for a more basic character or D/L-Glu for coupling to primary and secondary amino groups; X2 is a positively charged natural or unnatural amino acid or arginine mimic or citrulline, or a neutral amino acid like Asn; X3 is phenylalanine (Phe) , Ala-[3-(2-thienyl)] or .alpha.-,.beta.-naphthylalanine; X4 is an aromatic amino acid, optionally halogenated, in particular with C1, Br, I or l8F; X5 is threonine (Thr) or serine (Ser); and X6 is phenylalanine (Phe) , Ala-[3-(2-thienyl)] or .alpha.-,.beta.-naphthylalanine.
L'invention concerne des analogues de somatostatine de formule générale (I). Dans ladite formule, Z peut être absent ou présent. S'il est présent, Z peut appartenir aux catégories suivantes: chélateurs à base de DOTA et de DTPA, composés carbonyle, hydrazino nicotinamide (hynique), chélateurs N¿4?, desferrioxamine, chélateurs N¿x?S¿y?, tous éventuellement sous forme de complexe ou avec marquage par radioisotope, tyrosine (Tyr) pour l'halogénation, colorant fluorescent ou biotine; L peut être absent ou présent, sous forme de molécule de liaison; X1 est un acide diamino symétrique ou asymétrique, comportant 3 ou 4 atomes de carbone consécutifs avec lien à l'agent chélateur, par exemple acide butyrique D/L-diamino (D/L-Dab) pour l'établissement d'un caractère plus basique ou D/L-Glu pour le couplage avec des groupes amino primaires et secondaires; X2, de charge positive, est acide amino, analogue d'arginine ou citrulline, ou acide amino neutre du type Asn; X3 est phénylalanine (Phe), Ala-[3-(2-thiényle)] ou .alpha.-, .beta.- naphtylalanine; X4 est un acide aminé aromatique, éventuellement halogéné, en particulier avec Cl, Br, I ou ?18¿F; X5 est thréonine (Thr) ou sérine (Ser); et X6 est phénylalanine (Phe), Ala-[3-(2-thiényle)] ou .alpha.-, .beta.- naphtylalanine.
Eisenwiener Klaus-Peter
Maecke Helmut Robert
Reubi Jean Claude
Rink Hans
Ridout & Maybee Llp
University Hospital Basel
University Of Bern
LandOfFree
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