C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 217/18 (2006.01) A61K 31/138 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/4453 (2006.01) A61K 31/451 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 15/12 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07C 217/20 (2006.01) C07C 217/24 (2006.01) C07D 211/14 (2006.01) C07D 211/22 (2006.01) C07D 295/088 (2006.01) C07D 295/092 (2006.01) C07D 295/096 (2006.01)
Patent
CA 2500869
Spiro compounds represented by the following general formula (I) or pharmaceutically acceptable acid-addition salts thereof: (I) wherein R1 and R2 are the same or different and each represents hydrogen, chlorine, etc.; n is 1, 2 or 3; a bond having a broken line represents a single or double bond; and A represents -X-(CH2)q-N(R3)(R4), a group represented by the following general formula (a), etc. (a) (wherein X represents oxygen or sulfur; q is 2 or 3; R3 and R4 are the same or different and each represents C1-6 alkyl, etc., or R3 and R4 may form together with the adjacent nitrogen atom a piperidine ring, etc. optionally having one or two C1-6 alkyl substituents, etc.; R5 represents C1-6 alkyl, etc.; R6 represents hydrogen, etc.; and r and t independently represent each 1 or 2. These compounds are useful as selective estrogen receptor modulators having an effect of ameliorating symptoms of menopause. They are also expected as being usable as preventives and/or remedies for osteoporosis, symptoms of menopause and breast cancer.
L'invention concerne des composés spiro représentés par la formule (I) ou des sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Dans la formule (I), R?1¿ et R?2¿ sont identiques ou différents, et chacun d'eux représente hydrogène, chlore, etc.; n est égal à 1, 2 ou 3; une liaison à ligne à tirets représente une liaison simple ou une liaison double; et A représente -X(CH?2¿)¿q?-N(R?3¿)(R?4¿), un groupe représenté par la formule (a), etc. Dans la formule (a), X représente oxygène ou soufre; q est égal à 2 ou 3; R?3¿ et R?4¿ sont identiques ou différents, et représente chacun C¿1-6?alkyle, etc.; ou R?3¿ et R?4¿ peuvent former ensemble avec un atome d'azote adjacent un cycle pipéridine, etc. possédant éventuellement un ou deux substituants C¿1-6?alkyle, etc.; R¿5? représente C¿1-6?alkyle et R?6 ¿représente hydrogène, etc.; et r et t représente chacun indépendamment 1 ou 2. Ces composés sont utilisés comme modulateurs sélectifs de récepteurs d'oestrogène à effet d'amélioration des symptômes de la ménopause. Ils sont également supposés être utilisés comme préventifs et/ou médicaments contre l'ostéoporose, les symptômes de la ménopause et le cancer du sein.
Ikeno Akihisa
Kohayakawa Chie
Minato Hisao
Nakagawa Hiroshi
Tsuji Jun-Ichi
Dainippon Pharmaceutical Co. Ltd.
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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