A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/585 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01)
Patent
CA 2224222
A combination therapy comprising a therapeutically-effective amount of an epoxy-free spirolactone-type aldosterone receptor antagonist and a therapeutically-effective amount of an angiotensin II receptor antagonist is described for treatment of circulatory disorders, including cardiovascular disorders such as hypertension, congestive heart failure, cirrhosis and ascites. Preferred angiotensin II receptor antagonists are those compounds having high potency and bioavailability and which are characterized in having an imidazole or triazole moiety attached to a biphenylmethyl or pyridinyl/phenylmethyl moiety. A preferred epoxy-free spirolactone-type aldosterone receptor antagonist is spironolactone. A preferred combination therapy includes the angiotensin II receptor antagonist 5-[2-[5-[(3,5-dibutyl- 1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl]-2-pyridinyl]phenyl-1H-tetrazole and the aldosterone receptor antagonist spironolactone.
L'invention porte sur une thérapie mixte comportant l'utilisation d'une dose à effet thérapeutique d'un antagoniste exempt d'époxy du type spirolactone du récepteur l'aldostérone et d'une dose à effet thérapeutique d'un antagoniste du récepteur de l'angiotensine II pour le traitement de troubles circulatoires, notamment cardio-vasculaires tels que l'hypertension, l'insuffisance cardiaque globale, la cirrhose ou les ascites. Les antagonistes préférés du récepteur de l'angiotensine II sont des composés à forte activité et biodisponibilité élevée caractérisés en ce qu'ils comportent une fraction imidazole ou triazole fixée à une fraction biphénylméthyle ou pyridinyle/ phénylméthyle. L'un des antagonistes préférés exempts d'époxy du récepteur du type spirolactone de l'aldostérone est la spironolactone. Une thérapie mixte préférée comprend l'administration de l'antagoniste du récepteur de l'angiotensine II de formule 5-[2-[5-[3,5-dibutyl-1H-1, 2, 4-triazol-1-yl)méthyl]-2-pyridinyl]phényl-1H-tétrazole, et de spironolactone.
Maclaughlan Todd E.
Schuh Joseph R.
G.d. Searle & Co.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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