Squaric acid derivatives as cell adhesion molecules

Details Squaric acid derivatives as cell adhesion molecules Squaric acid derivatives as cell adhesion molecules

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 229/36 (2006.01) A61K 31/122 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 7/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07C 229/34 (2006.01) C07C 233/55 (2006.01) C07C 233/81 (2006.01) C07C 235/16 (2006.01) C07C 235/56 (2006.01) C07C 235/64 (2006.01) C07C 235/84 (2006.01) C07C 237/40 (2006.01) C07C 255/57 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07C 271/28 (2006.01) C07C 271/58 (2006.01) C07D 213/79 (2006.01) C07D 213/81 (2006.01) C07D 215/42 (2006.01) C07D 217/22 (2006.01) C07D 239/34 (2006.01) C07D 239/4

Patent

CA 2375218

Squaric acid Derivatives of formula (1) are described: wherein R1 is an integrin binding group; R2 is a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group; L1 is a covalent bond or a linker atom or group; n is zero or the integer 1; Alk1 is an optionally substituted aliphatic chain; R3 is a hydrogen atom or an optionally substituted heteroaliphatic, cycloaliphatic, heterocycloaliphatic, polycycloaliphatic, polyheterocycloaliphatic, aromatic or heteroaromatic group: and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof. The compounds are able to inhibit the binding of integrins to their ligands and are of use in the prophylaxis and treatment of immune or inflammatory disorders, or disorders involving the inappropriate growth or migration of cells.

L'invention concerne des dérivés de l'acide squarique de formule (I) dans laquelle R?1¿ représente un groupe de liaison d'intégrine; R?2¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C¿1-6?; L?1¿ représente une liaison covalente ou un atome ou groupe de liaison; n représente zéro ou l'entier 1; Alk?1¿ est une chaîne aliphatique facultativement substituée; R?3¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe hétéroaliphatique, cycloaliphatique, hétérocycloaliphatique, polycycloaliphatique, polyhétérocycloaliphatique, aromatique ou hétéroaromatique facultativement substitué: et leurs sels, solvants, hydrates et N-oxydes. Les composés peuvent empêcher la liaison des intégrines à leurs ligands et sont utilisés dans la prophylaxie et le traitement des troubles inflammatoires ou immunitaires ou encore des troubles provoquant la croissance ou la migration inadaptées de cellules.

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