A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 39/39 (2006.01) A61K 39/00 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) A61K 47/26 (2006.01) C07K 16/42 (2006.01)
Patent
CA 2748069
The invention relates to a stable pharmaceutical composition containing at least one monoclonal antibody and at least one amphiphilic polysaccharide selected from the group of amphiphilic polysaccharides comprising carboxyl functional groups partially substituted by at least one hydrophobic substituent. According to the invention, the amphiphilic polysaccharide is selected from polysaccharides containing functional carboxyl groups, at least one of which is substituted by a hydrophobic radical noted Hy: said hydrophobic radical (HY) being grafted or bonded to the anionic polysaccharide either: - by an F' function, the F' function resulting from the linking of a reactive function of a hydrophobic compound to a carboxyl function of the anionic polysaccharide; by a linking arm R, said linking arm R being bonded to the polysaccharide by a bond F resulting from the linking of a reactive function of the R' linking arm precursor to a carboxyl function of the anionic polysaccharide, and said hydrophobic radical (Hy) being bonded to the R-linking arm by a function G resulting from the linking of a reactive function of a hydrophobic compound to a reactive function of the R' linking arm precursor; the non-substituted carboxyl functions of the anionic polysaccharide being in the form of a cation carboxylate, preferably an alkaline such as Na+ or K+; F being an amide, ester, thioester or anhydride function; F' being an amide, ester, thioester or anhydride function; G being an amide, ester, thioester, thionoester carbamate, carbonate or anhydride function; Hy being a radical resulting from the linking of reactive function of a hydrophobic compound to a carboxyl function of the anionic polysaccharide or from the linking of a reactive function of a hydrophobic compound to a reactive function of the R' linking arm precursor, made of a chain containing 4 to 50 carbon atoms and optionally branched and/or unsaturated, optionally including one or more heteroatoms such as O, N and/or S, optionally including one or more saturated, unsaturated or aromatic cycles or heterocycles; R being a divalent radical comprising a chain including 1 to 18 carbon atoms, optionally branched and/or unsaturated, optionally including one or more heteroatoms such as O, N and/or S, optionally including one or more saturated, unsaturated or aromatic cycles or heterocycles and resulting from the reaction of an R' precursor having at least identical or different reactive functions selected from the group comprising alcohol, acid, amino, thiol and thioacid functions; wherein said polysaccharide including functional carboxyl groups is amphiphilic at a neutral pH.
La presente invention concerne une composition pharmaceutique stable comprenant au moins un anticorps monoclonal et au moins un polysaccharide amphiphile choisi dans le groupe des polysaccharides amphiphiles comportant des groupes fonctionnels carboxyles en partie substitues par au moins un substituant hydrophobe. Selon cette invention, le polysaccharide amphiphile est choisi parmi les polysaccharides comportant des groupes fonctionnels carboxyles dont un au moins est substitue par un radical hydrophobe, note Hy : .cndot. ledit radical hydrophobe (Hy) etant greffe ou lie au polysaccharide anionique soit : .cndot. par une fonction F' ladite function F' resultant du couplage entre une fonction reactive d'un compose hydrophobe et une fonction carboxyle du polysaccharide anionique, - par un bras de liaison R, ledit bras de liaison R etant lie au polysaccharide par une liaison F resultant du couplage entre une fonction reactive du precurseur du bras de liaison R' et une fonction carboxyle du polysaccharide anionique et ledit radical hydrophobe (Hy) etant lie au bras de liaison R par une fonction G resultant du couplage entre une fonction reactive d'un compose hydrophobe et une fonction reactive du precurseur du bras de liaison R'. .cndot. les fonctions carboxyles du polysaccharide anionique non substituees etant sous forme de carboxylate de cation, alcalin de preference comme Na+ ou K+. .cndot. F etant soit une fonction amide, ester, thioester ou anhydride, .cndot. F' etant soit une fonction amide, ester, thioester ou anhydride, .cndot. G etant soit une fonction amide, ester, thioester, thionoester carbamate, carbonate ou anhydride, .cndot. Hy etant un radical, resultant soit du couplage entre une fonction reactive d'un compose hydrophobe et une fonction carboxyle du polysaccharide anionique soit du couplage entre une fonction reactive d'un composé hydrophobe et une fonction réactive du précurseur du bras de liaison R'. constitué d'une chaîne comprenant entre 4 et 50 carbones, éventuellement branchée et/ou insaturée, éventuellement comprenant un ou plusieurs hétéroatomes, tels que O, N ou/et S, éventuellement comprenant un ou plusieurs cycles ou hétérocycles saturés, insaturés ou aromatiques, .cndot. R étant un radical divalent constitué d'une chaîne comprenant entre 1 et 18 carbones, éventuellement branchée et/ou insaturée, éventuellement comprenant un ou plusieurs hétéroatomes, tels que O, N ou/et S, éventuellement comprenant un ou plusieurs cycles ou hétérocycles saturés, insaturés ou aromatiques et résultant de la réaction d'un précurseur R' ayant au moins deux fonctions réactives, identiques ou différentes choisies dans le groupe constitué par les fonctions alcool, acide, aminé, thiol et thioacide. .cndot. ledit polysaccharide comportant des groupes fonctionnels carboxyles étant amphiphile à pH neutre.
Gaudier Martin
Soula Gerard
Soula Olivier
Soula Remi
Adocia
Benoit & Cote Associes Inc.
LandOfFree
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