Steroid bisphosphonates

Details Steroid bisphosphonates Steroid bisphosphonates

C - Chemistry, Metallurgy

07

J

C07J 1/00 (2006.01) A61K 31/565 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07J 5/00 (2006.01) C07J 17/00 (2006.01) C07J 51/00 (2006.01)

Patent

CA 2259309

Bisphosphonate derivatives of hydroxy steroids which are bone resorption inhibitors or bone formation stimulators, the derivatives having at least one group A in place of a hydroxy group on the steroid molecule, where A is a group of formula (A) where X is: (i) St-O-CO- where St is the residue of the hydroxy steroid given by removal of an OH group; (ii) R1-O-CO- where R1 is an alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aralkyl or aryl group, any of which may optionally be substituted; or (iii) a hydrogen atom, and the salts and solvates of these compounds. The steroid is typically 17.beta.-oestradiol, oestrone, testosterone, norethindrone, androsterone, norethandrolone or nandrolone. The derivatives can be used in the treatment of bone disorders such as osteoporosis.

Dérivés de biphosphonates de stéroïdes hydroxy qui sont des inhibiteurs de la résorption osseuse et des stimulateurs de la formation osseuse, ces dérivés possédant au moins un groupe A à la place d'un groupe hydroxy sur la molécule stéroïde, A étant un groupe représenté par la formule (A) dans laquelle X représente: (i) St-O-CO- dans laquelle St représente le résidu du stéroïde hydroxy obtenu par suppression d'un groupe OH; (ii) R?1¿-O-CO- dans laquelle R?1¿ représente un groupe alkyle, alcényle, cycloalkyle, aralkyle ou aryle, chacun de ces groupes pouvant être éventuellement substitué; ou (III) un atome d'hydrogène, ainsi que les sels et solvates de ces composés. Le stéroïde est typiquement 17.beta.-oestradiol, oestrone, testostérone, noréthindrone, androstérone, noréthandrolone ou nandrolone. On peut utiliser ces dérivés afin de traiter des maladies osseuses, telles que l'ostéoporose.

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