C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
J
C07J 63/00 (2006.01) A61K 31/565 (2006.01) A61P 5/26 (2006.01)
Patent
CA 2610222
The invention provides for compounds having formula (1) wherein, R1 is O, (H,H), (H,OH), or NOR, with R being hydrogen, (C1-6) alkyl or (C1-6) acyl; R2 is hydrogen, methyl, ethyl, or ethenyl; R3 is hydrogen, methyl, ethyl, ethenyl, fluoro, or chloro; R4 is methyl, or ethyl; R5 is hydrogen, methyl, or ethyl; R6 is hydrogen, methyl, ethyl, (C1-3) alkenyl, or (C1-3) alkynyl; R7 is hydrogen or (C1-15) acyl; and at least one of R5 or R6 is hydrogen; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use as medicine for a treatment to increase androgen levels, for androgen supplementation, for testosterone replacement and for benign prostate hypertrophy and in a method of male contraception, preferably as sole means to achieve both progestagenic sterilitant effect and androgen supplementation.
La présente invention concerne des composés de formule (1) où R1 représente un atome O, un (H,H), un (H,OH) ou un groupe NOR, R représentant un atome d~hydrogène, un groupe alkyle en C1 à C6 ou un groupe acyle en C1 à C6; R2 représentant un atome d~hydrogène, un groupe méthyle, un groupe éthyle ou un groupe éthényle ; R3 représente un atome d~hydrogène, un groupe méthyle, un groupe éthyle, un groupe éthényle, un groupe fluoro ou un groupe chloro ; R4 représente un groupe méthyle ou un groupe éthyle ; R5 représente un atome d~hydrogène, un groupe méthyle ou un groupe éthyle ; R6 représente un atome d~hydrogène, un groupe méthyle, un groupe éthyle, un groupe alcényle en C1 à C3 ou un groupe alcynyle en C1 à C3 ; R7 représente un atome d~hydrogène ou un groupe acyle en C1 à C15 ; et au moins un de R5 et de R6 représente un atome d~hydrogène ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, pour une utilisation comme médicament pour un traitement qui vise à augmenter les niveaux d~androgène, pour une supplémentation d~androgène, pour le remplacement de la testostérone et pour une hypertrophie bénigne de la prostate, et dans un procédé de contraception masculine, de préférence comme seul moyen d~obtenir à la fois un effet stérilisant progestagène et une supplémentation d~androgène.
Cals Joseph Maria Gerardus Barbara
de Gooijer Marcel Evert
Leysen Dirk
Louw Jaap Van Der
Fetherstonhaugh & Co.
N.v. Organon
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1381464