Stimulation of sperm function

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 38/08 (2006.01) A61K 31/7052 (2006.01) A61K 35/52 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01) A61K 38/23 (2006.01) A61P 15/08 (2006.01) C12N 5/06 (2006.01)

Patent

CA 2381928

A combined medication for increasing the capacitation of mammalian sperm is described, comprising two or more agents each of which is selected from the groups consisting of (1) calcitonin, (2) angiotensin II, and (3) a modulator of adenosine receptor activity, which may be fertilization promoting peptide (FPP) or adenosine or a specific adenosine receptor agonist. A preferred combination is calcitonin, FPP (or FPP/adenosine), and angiotensin II. The agents may be formulated as (1) a cream, jelly or pessary containing from 100 nM to 100µM FPP or from 10 µM to 10 mM adenosine, from 5 ng/ml to 5 µg/ml salmon calcitonin or from 200 ng/ml to 200 µg/ml of human calcitonin and from 1 nM to 1 µM angiotensin II, or (2) as a sperm preparation for use in the treatment of human infertility containing from 12.5 to 500 nM FPP or from 0.5 µM to 100 µM adenosine, from 0.5 to 150 ng/ml salmon calcitonin or from 2 ng/ml to 1000 ng/ml of human calcitonin, and containing from 0.1 to 100 nM angiotensin II. For agricultural use a sperm preparation may contain concentrations of added FPP from 12.5 nM to 1 µM or adenosine from 0.5 to 100 µM, salmon calcitonin from 0.5 to 400 ng/ml or porcine calcitonin from 2 to 1000 ng/ml, and angiotensin II from 0.1 to 100 nM. The use of angiotensin II alone for the preparation of a medicament for stimulating the capacitation of mammalian sperm is also described.

L'invention concerne une médication combinée permettant d'accroître la capacitation du sperme chez les mammifères, qui comporte au moins deux agents sélectionnés dans les groupes consitués par 1) la calcitonine, 2) l'angiotensine II, et 3) un modulateur de l'activité du récepteur de l'adénosine, pouvant être un peptide de promotion de la fertilisation (FPP), l'adénosine ou un agoniste spécifique du récepteur de l'adénosine. Une combinaison préférée est la calcitonine, le FPP (ou FPP/adénosine), et l'angiotensine II. Les agents peuvent être formulés comme 1) crème, gelée ou pessaire renfermant de 100 nM à 100 µM de FPP ou de 10 µM à 10 mM d'adénosine, de 5 ng/ml à 5 µl/ml de calcitonine de saumon ou de 200 ng/ml à 200 µl/ml de calcitonine humaine et de 1 nM à 1 µM d'angiotensine II, ou 2) comme une préparation de sperme à utiliser dans le traitement de l'infertilité humaine, renfermant de 12,5 à 500 nM de FPP ou de 0,5 µM à 100 µM d'adénosine, de 0,5 à 150 ng/ml de calcitonine de saumon ou de 2 ng/ml à 1000 ng/ml de calcitonine humaine, et renfermant de 0,1 à 100 nM d'angiotensine II. Dans des applications agricoles, une préparation de sperme peut contenir des concentrations plus importantes de FPP, de 12,5 à 500 nM de FPP ou d'adénosine, de 0,5 à 100 µM, de calcitonine de saumon, de 0,5 à 400 ng/ml ou de calcitonine porcine, de 2 à 1000 ng/ml, et d'angiotensine II, de 0,1 à 100 nM. L'invention concerne également l'utilisation de l'angiotensine II seule dans la préparation d'un médicament destinée à stimuler la capacitation de sperme chez les mammifères.

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