C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
J
C07J 41/00 (2006.01) A61K 31/57 (2006.01) A61K 31/575 (2006.01) A61P 5/36 (2006.01) C07J 5/00 (2006.01) C07J 7/00 (2006.01) C07J 9/00 (2006.01) C07J 31/00 (2006.01)
Patent
CA 2403756
The present invention relates, inter alia, to compounds having the general formula (I) in which: R1 is a member selected from the group consisting of -OCH3 -SCH3, -N(CH3)2, -NHCH3, -NC4H8, -NC5H10, -NC4H3O, -CHO, -CH(OH)CH3, -C(O)CH3, -O(CH2)2N(CH3)2, and -O(CH2)2NC5H10; R2 is a member selected from the group consisting of hydrogen, halogen, alkyl, acyl, hydroxy, alkoxy (e.g., methoxy, ethoxy, vinyloxy, ethynyloxy, cyclopropyloxy, etc.), acyloxy (e.g., acetoxy, glycinate, etc.), alkylcarbonate, cypionyloxy, S-alkyl, -SCN, S-acyl and -OC(O)R6, wherein R6 is a functional group including, but not limited to, alkyl (e.g., methyl, ethyl, etc.), alkoxy ester (e.g.. -CH2OCH3) and alkoxy (-OCH3); R3 is a member selected from the group consisting of alkyl, hydroxy, alkoxy and acyloxy; R4 is a member selected from the group consisting of hydrogen and alkyl; and X is a member selected from the group consisting of =0 and =N-OR5, wherein R5 is a member selected from the group consisting of hydrogen and alkyl.The compounds of Formula I antagonize progesterone.
La présente invention concerne, entre autres, des composés de formule générale (I), dans laquelle : R<1> représente un élément choisi dans le groupe formé par -OCH3, -SCH3, -N(CH3)2, -NHCH3, -NC4H8, -NC5H10, -NC4H8O, -CHO, -CH(OH)CH3, -C(O)CH3, -O(CH2)2N(CH3)2, et -O(CH2)2NC5H10; R<2> représente un élément choisi dans le groupe formé par hydrogène, halogène, alkyle, acyle, hydroxy, alkoxy (par ex., méthoxy, éthoxy, vinyloxy, éthynyloxy, cyclopropyloxy, etc.), acyloxy (par ex., acétoxy, glycinate, etc.), alkylcarbonate, cypionyloxy, S-alkyle, -SCN, S-acyle et -OC(O)R<6>, où R<6> représente un groupe fonctionnel comprenant, entre autres, alkyle (par ex., méthyle, éthyle, etc.), ester alkoxy (par ex., -CH2OCH3) et alkoxy (-OCH3); R<3> représente un élément choisi dans le groupe formé par alkyle, hydroxy, alkoxy et acyloxy; R<4> représente un élément choisi dans le groupe formé par hydrogène et alkyle; et X représente un élément choisi dans le groupe formé par =0 et =N-OR<5>, où R<5> représente un élément choisi dans le groupe formé par hydrogène et alkyle. La présente invention concerne également des procédés d'utilisation avantageuse des composés de formule (I), afin, entre autres, d'antagoniser de la progestérone endogène, de déclencher la menstruation, de traiter l'endométriose, de traiter la dysménorrhée, de traiter les tumeurs endocrines hormonodépendantes, de traiter les méningiomes, de traiter les léiomyomes utérins, de traiter les fibroïdes utérins, d'inhiber la prolifération endométriale utérine, d'induire le mûrissement cervical, d'induire le travail et à des fins contraceptives.
Acosta Carmie K.
Blye Richard P.
Cessac James W.
Kim Hyun K.
Rao Pemmaraju N.
Fetherstonhaugh & Co.
The Government Of The United States Of America As Represented By
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1617990