C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 261/08 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07F 9/653 (2006.01)
Patent
CA 2126972
Styrene derivatives represented by general formula (1) or salts thereof, lipoxygenase and cyclooxygenase inhibitors containing an effective dose of such a derivative and a pharmaceutical carrier, and their use for inhibiting lipoxygenase and cyclooxygenase: Image (1) [wherein R1 and R2 are the same or different and each is a hydrogen atom, a lower alkoxy group, a halogen atom or a lower alkyl group; R3 are the same or different and each is a hydroxy group, a lower alkoxy group, a lower alkyl group, a lower alkoxycarbonyloxy group, a lower acyloxy group, a di-loweralkyl phosphate residue, or an amino acid residue which may have a protective group for the amino group of the amino acid, said protective group being selected from the group comprising C1-6 lower alkyl, C2-5 lower acyl, C2-5 lower alkoxycarbonyl and a benzyloxycarbonyl; 1 is an integer of 0 to 5; m is an integer of 0 to 5, X represents a formula -N(Z)CO- {wherein Z represents a formula (CH2)nA (wherein A represents a hydrogen atom, a carboxyl group, a di- or mono-loweralkylcarbamoyl group, a carbamoyl group, a lower alkoxycarbonyl group, a cyano group, a lower alkoxy group, a N-acylamino group, a phenyl group which may be substituted, a pyridyl group or a thienyl group, n is an integer of 0 to 5)} or a single bond, Y represents -C(Z')=CH-, -CH=CH-C(Z')=CH-, -C(Z')=CH-CH=CH- (wherein Z' is the same as Z), provided that when n=0, both Z and Z' are not hydrogen atoms, and that when 1 is 0, X represents a single bond)].
Dérivés du styrène de formule générale (1) ou sels de ces derniers, qui sont des inhibiteurs de la lipoxygénase et de la cyclooxygénase contenant une dose efficace d'un tel dérivé et un véhicule pharmaceutique, et leur utilisation pour inhiber la lipoxygénase et la cyclooxygénase : Image (1) [où R1 et R2 sont identiques ou différents et correspondent chacun à un atome d'hydrogène, à un groupe alcoxy inférieur, à un atome d'halogène ou à un groupe alkyle inférieur; R3 sont identiques ou différents et correspondent chacun à un groupe hydroxy, un groupe alcoxy inférieur, un groupe alkyle inférieur, un groupe alcoxycarbonyloxy inférieur, un groupe acyloxy inférieur, un résidu de phosphate de di-alkyle inférieur ou un résidu d'acide aminé qui peut porter un groupe de protection pour le groupe amino de l'acide aminé, ledit groupe de protection étant choisi parmi le groupe comprenant un alkyle inférieur en C1-6, un acyle inférieur en C2-5, un alcoxycarbonyle inférieur en C2-5 et un benzyloxycarbonyle; 1 est un nombre entier compris entre 0 et 5; m est un nombre entier compris entre 0 et 5, X représente la formule -N(Z)CO- {où Z représente la formule (CH2)nA (où A représente un atome d'hydrogène, un groupe carboxyle, un groupe di- ou mono-alkyle inférieur-carbamoyle, un groupe carbamoyle, un groupe alcoxycarbonyle inférieur, un groupe cyano, un groupe alcoxy inférieur, un groupe N-acylamino, un groupe phényle qui peut être substitué, un groupe pyridyle ou un groupe thiényle, n est un nombre entier compris entre 0 et 5)} ou une liaison simple, Y représente -C(Z')=CH-, -CH=CH-C(Z')=CH-, -C(Z')=CH-CH=CH- (où Z' est identique à Z), pourvu que lorsque n=0, Z et Z' ne sont pas un atome d'hydrogène, et que lorsque 1 est 0, X représente une liaison simple)].
Basaki Yuzi
Hosoya Toshiyuki
Kozima Mitiyo
Matsuura Naosuke
Nozaki Kenzi
Marks & Clerk
Taiho Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1478449