C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/08 (2006.01) A61K 31/407 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)
Patent
CA 2663925
Compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of preparation and use thereof are disclosed. The compounds are amide compounds which can be prepared from certain heteoraryl carboxylic acids and certain diazabicycloalkanes. The compounds exhibit selectivity for, and bind with high affinity to, neuronal nicotinic receptors of the a4ß2 subtype in the central nervous system (CNS). The compounds and compositions can be used to treat and/or prevent a wide variety of conditions or disorders, particuarly CNS disorders. The compounds can: (i) alter the number of nicotinic cholinergic receptors of the brain of the patient, (ii) exhibit neuroprotective effects, and (iii) when employed in effective amounts, not result in appreciable adverse side effects (e.g. side effects such as significant increases in blood pressure and heart rate, significant negative effects upon the gastrointestinal tract, and significant effects upon skeletal muscle).
L'invention concerne des composés, des compositions pharmaceutiques comprenant les composés et leurs procédés de préparation et leur utilisation. Les composés sont des composés d'amide qui peuvent être préparés à partir de certains acides carboxyliques hétéroaryles et certains diazabicycloalcanes. Les composés présentent sélectivité pour les récepteurs nicotiniques neuronaux du sous-type a4ß2 et se lient avec eux dans le système nerveux central (CNS). Les composés et compositions peuvent être utilisés pour traiter et/ou prévenir une large variété de maladies ou de troubles, notamment les troubles du système nerveux central. Les composés peuvent : (i) modifier le nombre de récepteurs cholinergiques nicotiniques du cerveau du patient, (ii) avoir des effets neuroprotecteurs et (iii) lorsqu'ils sont utilisés en quantités efficaces, ne pas présenter d'effets secondaires indésirables appréciables (p. ex. des effets secondaires tels que des augmentations significatives de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque, des effets négatifs significatifs sur le tractus gastro-intestinal et des effets significatifs sur la musculature du squelette).
Akireddy Srinivisa Rao
Breining Scott R.
Hammond Philip S.
Mazurov Anatoly
Melvin Matt S.
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Targacept Inc.
LandOfFree
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