C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/52 (2006.01) A61K 31/403 (2006.01) A61K 31/439 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/5355 (2006.01) A61K 31/541 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 221/22 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01)
Patent
CA 2679728
Compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of preparation and use thereof are disclosed. The compounds are amide, ketone, and ester compounds prepared from certain azabicycloalkane carboxylic acids. The resulting compounds exhibit selectivity for, and bind with high affinity to, neuronal nicotinic receptors of the a4ß2 subtype in the central nervous system (CNS). The compounds and compositions can be used to treat and/or prevent a wide variety of conditions or disorders, such as those disorders characterized by dysfunction of nicotinic cholinergic neurotransmission, including disorders involving neuromodulation of neurotransmitter release, such as dopamine release. CNS disorders, which are characterized by an alteration in normal neurotransmitter release, are another example of disorders that can be treated and/or prevented. The compounds can: (i) alter the number of nicotinic cholinergic receptors of the brain of the patient, (ii) exhibit neuroprotective effects, and (iii) when employed in effective amounts, not result in appreciable adverse side effects (e.g. side effects such as significant increases in blood pressure and heart rate, significant negative effects upon the gastrointestinal tract, and significant effects upon skeletal muscle).
L'invention concerne des composés, des compositions pharmaceutiques comprenant les composés et des procédés de préparation et d'utilisation de ceux-ci. Les composés sont des composés d'amide, de cétone et d'ester préparés à partir de certains acides carboxyliques d'azabicycloalcane. Les composés résultants présentent une sélectivité aux récepteurs nicotiniques neuronaux, et se lient à ceux-ci avec une affinité élevée, du sous-type a4b2 dans le système nerveux central (CNS). Les composés et compositions peuvent être utilisés pour traiter et/ou empêcher une large variété d'infections ou de troubles, tels ces troubles caractérisés par un dysfonctionnement de neurotransmission cholinergique nicotinique, y compris des troubles impliquant une neuromodulation de libération de neurotransmetteur, telle une libération de dopamine. Des troubles CNS, qui sont caractérisés par une altération dans la libération normale de neurotransmetteur, sont un autre exemple de troubles qui peuvent être traités et/ou prévenus. Les composés peuvent : (i) modifier le nombre de récepteurs cholinergiques nicotiniques du cerveau du patient, (ii), présenter des effets de neuroprotection et (iii), lorsqu'ils sont utilisés en des quantités efficaces, ne pas avoir pour résultat des effets secondaires contraires appréciables (par exemple des effets secondaires tels des augmentations importantes de la tension artérielle et de la fréquence cardiaque, des effets négatifs importants sur le tractus gastro-intestinal et des effets importants sur le muscle squelettique).
Akireddy Srinivasa Rao
Hammond Philip S.
Mazurov Anatoly A.
Murthy Srinivasa V.
Xiao Yun-De
Robic
Targacept Inc.
LandOfFree
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