C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/58 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2499903
The invention concerns substituted 1,4-di-piperidin-4-yl-piperazine derivatives having neurokinin antagonistic activity, in particular NK1 antagonistic activity, their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine, in particular for the treatment of emesis, anxiety, depression, pain, pancreatitis and IBS. The compounds according to the invention can be represented by general Formula (I), and comprises also the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof, the N-oxide form thereof and prodrugs thereof, wherein all substituents are defined as in Claim 1. In view of their capability to antagonize the actions of neurokinins by blocking the neurokinin receptors, and in particular antagonizing the actions of substance P by blocking the NK1 receptor, the compounds according to the invention are useful as a medicine, in particular in the prophylactic and therapeutic treatment of neurokinin-mediated conditions, such as, for instance CNS disorders, in particular depression, anxiety disorders, stress-related disorders, sleep disorders, cognitive disorders, personality disorders, schizoaffective disorders, eating disorders, neurodegenerative diseases, addiction disorders, mood disorders, sexual dysfunction, pain and other CNS-related conditions; inflammation; allergic disorders; emesis; gastrointestinal disorders, in particular irritable bowel syndrome (IBS); skin disorders; vasospastic diseases; fibrosing and collagen diseases; disorders related to immune enhancement or suppression and rheumatic diseases and body weight control.
L'invention concerne des dérivés di-pipéridin-4-yl-pipérazines substitués en 1,4 possédant une activité antagoniste des neurokinines, notamment une activité antagoniste de NK¿1?, leur préparation, des compositions les contenant et leur utilisation en médecine, notamment pour le traitement du vomissement, de l'anxiété, de la douleur, de la pancréatite et du syndrome du côlon irritable. Les composés de l'invention peuvent être représentés par la formule générale (I), et comprennent également les sels d'addition d'acide ou de base de ceux-ci, des formes isomères stéréochimiquement de ceux-ci, la forme <I>N</I>-oxyde de ceux-ci et des promédicaments de ceux-ci, tous les substituants étant tels que définis dans la revendication 1. Compte tenu de leur capacité à avoir un effet antagoniste aux neurokinines en bloquant les récepteurs des neurokinines, et notamment aux actions de la substance P en bloquant le récepteur NK¿1?, les composés de l'invention sont utiles en tant que médicaments, en particulier dans le traitement prophylactique et thérapeutique d'états médiés par les neurokinines, tels que, par exemple, les troubles du SNC, notamment la dépression, les troubles de l'anxiété, les troubles liés au stress, les troubles du sommeil, les troubles cognitifs, les troubles de la personnalité, les troubles schizo-affectifs, les troubles alimentaires, les maladies neurodégénératives, les troubles addictifs, les troubles de l'humeur, la dysfonction sexuelle, la douleur et d'autres états liés au SNC ; l'inflammation ; les troubles allergiques ; le vomissement ; les troubles gastro-intestinaux, notamment le syndrome du côlon irritable ; les affections cutanées ; les maladies angiospastiques ; les maladies du collagène et fibrosantes ; les troubles relatifs à l'augmentation ou la réduction de l'immunité, les maladies rhumatismales et la régulation du poids.
de Boeck Benoit Christian Albert Ghislain
Diels Gaston Stanislas Marcella
Janssens Frans Eduard
Leenaerts Joseph Elisabeth
Sommen Francois Maria
Elanco Animal Health Ireland Limited
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica Nv
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1710371