C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/04 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)
Patent
CA 2228286
A class of 1-[3-(1H-indol-3-yl)propyl]-4-(2-phenylethyl)piperazine derivatives, substituted at the 5-position of the indole nucleus by a five- membered heteroaromatic moiety, and on the phenyl ring of the phenethyl moiety by fluoro, chloro, trifluoromethyl, alkoxy or an oxazolidinone group and optionally by one or two further substituents, are selective agonists of 5-HT1- like receptors, being potent agonists of the human 5-HT1D.alpha. receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for th e5- HT1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT1D.beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype- selective 5-HT1D receptor agonists.
Classe de dérivés de 1-[3-(1H-indol-3-yl)propyl]-4-(2-phényléthyl)piperazine substitués en position 5 du noyau de l'indole par une fraction hétéroaromatique à cinq chaînons, et sur le noyau phénylique de la fraction de phénéthyle par fluoro, chloro, trifluorométhyle, alcoxy ou un groupe d'oxazolidinone et éventuellement par un ou deux autres substituants. Ces dérivés sont des agonistes sélectifs des récepteurs de type 5-HT¿1?, de puissants agonistes du sous-type de récepteur 5-HT¿1D.alpha.? humain tout en possédant une affinité sélective au moins multipliée par 10 pour le sous-type de récepteur 5-HT¿1D.alpha.? par rapport au sous-type de récepteur 5-HT¿1D.beta.?. Ils s'avèrent par conséquent utiles dans le traitement et/ou la prévention de conditions cliniques, notamment la migraine et ses troubles associés, pour lesquels on préconise un agoniste des récepteurs 5-HT¿1D? à sélectivité de sous-type, car ils induisent moins d'effets secondaires, notamment des troubles cardio-vasculaires, que les agonistes des récepteurs 5-HT¿1D? non à sélectivité de sous-type.
Jelley Richard Alexander
Macleod Angus Murray
Reeve Austin John
Sternfeld Francine
Street Leslie Joseph
Merck Sharp & Dohme Limited
Swabey Ogilvy Renault
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1708275