C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/497 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01) C07D 211/96 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01)
Patent
CA 2509088
This invention concerns substituted 1-piperidin-3-yl-4-piperidin-4-yl- piperazine derivatives having neurokinin antagonistic activity, in particular NK1 antagonistic activity, a combined NK1/NK3 antagonistic activity and a combined NK1/NK2/NK3 antagonistic activity, their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine, in particular for the treatment of schizophrenia, emesis, anxiety and depression, irritable bowel syndrom (IBS), circadian rhythm disturbances, visceral pain, neurogenic inflammation, asthma, micturition disorders such as urinary incontinence and nociception. The compounds according to the invention can be represented by general Formula (I) and comprises also the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof, the N-oxide form thereof and prodrugs thereof, wherein all substituents are defined as in Claim 1. In view of their capability to antagonize the actions of tachykinins by blocking the neurokinin receptors, and in particular antagonizing the actions of substance P, Neurokinin A and Neurokinin B by blocking the NK1, NK2 and NK3 receptors, the compounds according to the invention are useful as a medicine, in particular in the prophylactic and therapeutic treatment of tachykinin- mediated conditions, such as, for instance CNS disorders, in particular schizoaffective disorders, depression, anxiety disorders, stress-related disorders, sleep disorders, cognitive disorders, personality disorders, eating disorders, neurodegenerative diseases, addiction disorders, mood disorders, sexual dysfunction, pain and other CNS-related conditions; inflammation; allergic disorders; emesis; gastrointestinal disorders, in particular irritable bowel syndrome (IBS); skin disorders; vasospastic diseases; fibrosing and collagen diseases; disorders related to immune enhancement or suppression and rheumatic diseases and body weight control.
La présente invention concerne des dérivés 1-pipéridin-3-yl-4-pipéridin-4-yl-pipérazine substituée présentant une activité antagoniste envers la neurokinine, notamment une activité antagoniste NK¿1?, une activité antagoniste combinée NK¿1?/NK¿3? et une activité antagoniste combinée NK¿1?/NK¿2?/NK¿3, ?la préparation de ces dérivés, des compositions renfermant ces dérivés et leur utilisation en tant que médicament, notamment pour le traitement de la schizophrénie, des vomissements, de l'anxiété et de la dépression, du syndrome du colon irritable, des perturbations du rythme circadien, des douleurs viscérales, de l'inflammation neuropathique, de l'asthme, des troubles de la miction tels que l'incontinence urinaire et la nociception. Les composés selon l'invention peuvent être représentés par la formule (I) et l'invention concerne également les sels d'addition basique ou acide pharmaceutiquement acceptables de ces derniers, les formes stéréochimiquement isomères de ces derniers, la forme <I>N-</I>oxyde et les précurseurs de médicaments de ces derniers, dans lesquels tous les substituants sont tels que définis dans la revendication numéro 1. Du fait de leur capacité à jouer un rôle antagoniste contre les effets des tachykinines par le blocage des récepteurs de neurokinine et notamment par leur action antagoniste contre les effets de la substance P, et de la Neurokinine A et de la Neurokinine B par le blocage des récepteurs NK¿1?, NK¿2? et NK¿3?, les composés selon l'invention sont utiles en tant que médicament, notamment dans le traitement prophylactique et thérapeutique des états induits par la tachykinine, tels que, par exemple, les troubles du système nerveux central, plus particulièrement les troubles schizo-affectifs, la dépression, les troubles de l'anxiété, les troubles liés au stress, les troubles du sommeil, les troubles de la connaissance, les troubles de la personnalité, les troubles de l'alimentation, les maladies neurodégénératives, les troubles de l'addiction, les troubles de l'humeur, les dysfonctionnements sexuels, la douleur et d'autres états liés au système nerveux central; les inflammations; les troubles allergiques; les vomissements; les troubles gastro-intestinaux, notamment le syndrome du côlon irritable; les troubles cutanés; les maladies vasospastiques; les maladies fibrosantes et liées au collagène; les troubles liés à l'augmentation ou à la diminution de la réponse immunitaire et les maladies rhumatismales ainsi que le contrôle de la masse corporelle.Formule (I)
de Boeck Benoit Christian Albert Ghislain
Janssens Frans Eduard
Leenaerts Joseph Elisabeth
Sommen Francois Maria
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1906953