C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) A61P 25/22 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2509406
The invention concerns substituted 1-piperidin-4-yl-4-azefdin-3-yl-piperazine having neurokinin antagonistic activity, in particular NK1 and NK1/NK3- antagonistic activity, their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine, in particular for the treatment of schizophrenia, emesis, anxiety, depression, irritable bowel syndrome (IBS), circadian rhythm disturbances, pain, neurogenic inflammation, asthma, micturition disorders such as urinary incontinence and nociception. The compounds according to the invention can be represented by general Formula (I) and comprises also the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof, the N-oxide form thereof and prodrugs thereof, wherein all substituents are defined as in Claim 1. In view of their capability to antagonize the actions of tachykinins by blocking the neurokinin receptors, and in particular antagonizing the actions of substance P by blocking the NK receptors, the compounds according to the invention are useful as a medicine, in particular in the prophylactic and therapeutic treatment of tachykininmediated conditions, such as, for instance CNS disorders, in particular depression, anxiety disorders, stress-related disorders, sleep disorders, cognitive disorders, personality disorders, schizoaffective disorders, eating disorders, neurodegenerative diseases, addiction disorders, mood disorders, sexual dysfunction, pain and other CNSrelated conditions ; inflammation ; allergic disorders ; emesis ; gastrointestinal disorders, in particular irritable bowel syndrome (IBS); skin disorders ; vasospastic diseases ; fibrosing and collagen diseases ; disorders related to immune enhancement or suppression and rheumatic diseases and body weight control.
L'invention concerne des dérivés de 1-pipéridine-4-yl-4-azétidine-3-yl-pipérazine substituée possédant une activité antagoniste vis-à-vis de la neurokinine, en particulier une activité antagoniste de NK<sb>1</sb> et NK<sb>1</sb>/NK<sb>3, </sb>leur préparation, des compositions comportant ces dérivés ainsi que leur utilisation en tant que médicament, notamment pour traiter la schizophrénie, les vomissements, l'anxiété, la dépression, le syndrome du colon irritable (IBS), les troubles du rythme veille-sommeil, la douleur, les inflammations neurogènes, l'asthme, les troubles de la miction tels que l'incontinence urinaire et la nociception. L'invention se rapporte à des composés représentés par la formule générale (I), ainsi qu'à des sels d'addition d'acide ou de base pharmaceutiquement acceptables de ces composés, à leurs formes stréochimiquement isomères, à leur forme N-oxyde et à leurs promédicaments, tous les substituants de la formule (I) étant définis dans la revendication 1. Du fait de leur capacité à s'opposer aux actions des tachykinines par blocage des récepteurs de la neurokinine et particulièrement de leur capacité à s'opposer aux actions de la substance P par blocage des récepteurs de NK, les composés de la présente invention sont utiles en tant que médicament, notamment pour traiter de manière prophylactique et thérapeutique les troubles médiés par les tachykinines tels que, par exemple, les troubles du système nerveux central, en particulier la dépression, les troubles d'anxiété, les troubles associés au stress, les troubles du sommeil, les troubles cognitifs, les troubles de la personnalité, les troubles schizo-affectifs, les troubles de l'alimentation, les troubles neurodégénératifs, les troubles de toxicomanie, les troubles de l'humeur, les dysfonctionnements sexuels, la douleur et d'autres états pathologiques liés au système nerveux central; les inflammations; les troubles allergiques; les vomissements; les troubles gastro-intestinaux, notamment le syndrome du colon irritable (IBS); les troubles cutanés; les maladies vasospatiques; les maladies fibreuses et les collagénoses; les troubles associés à un renforcement ou à un affaiblissement du système immunitaire et les maladies rhumatismales ainsi que la régulation du poids corporel.
de Boeck Benoit Christian Albert Ghislain
Janssens Frans Eduard
Leenaerts Joseph Elisabeth
Sommen Francois Maria
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1512409