C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/08 (2006.01) A61K 31/4995 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01)
Patent
CA 2516934
The invention relates to a 2-(diaza-bicyclo-alkyl)-pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein: R1 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or a halogen atom; R2 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group optionally substituted; a C 1-2 perhalogenated alkyl group, a benzyl group, a phenethyl group, a benzyloxycarbonyl group, a C 1-4 alkoxy carbonyl group, a benzene ring, a naphthalene ring, a quinoline ring, a phthalazine ring, a 5,6,7,8-tetrahydronaphthalene ring, a pyridine ring, an indole ring, a pyrrole ring, a thiophene ring, a benzenesulfonyl group, a benzoyl group, a pyridazine ring, a furan ring or an imidazole ring; the benzyl group, the phenethyl group, the benzyloxycarbonyl group, the benzenesulfonyl group, the benzoyl group and the rings being optionally substituted; R3 represents a 2, 4 or 5-pyrimidine ring or a 2, 3 or 4-pyridine ring, the rings being optionally substituted; R4 represents a C 1-4 alkyl group and n represents 1 or 2. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3.beta., such as Alzheimer disease.
La présente invention concerne un dérivé 2-(diaza-bicyclo-alkyl)-pyrimidone représenté par la formule (I) ou un sel de ce dernier. Dans la formule, R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C¿1-6? ou un atome d'halogène; R2 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C¿1-6? éventuellement substitué; un groupe alkyle C ¿1-2? perhalogéné, un groupe benzyle, un groupe phénéthyle, un groupe benzyloxycarbonyle, un groupe carbonyle alcoxy C ¿1-4?, un anneau benzène, un anneau naphtalène, un anneau quinoline, un anneau phtalazine, un anneau 5,6,7,8-tétrahydronaphtalène, un anneau pyridine, un anneau indole, un anneau pyrrole, un anneau thiophène, un groupe benzènesulfonyle, un groupe benzoyle, un anneau pyridazine, un anneau furane ou un anneau imidazole; le groupe benzyle, le groupe phénéthyle, le groupe benzyloxycarbonyle, le groupe benzènesulfonyle, le groupe benzoyle et les anneaux étant éventuellement substitués; R3 représente un anneau 2, 4 ou 5-pyrimidine ou un anneau 2, 3 ou 4-pyridine, les anneaux étant éventuellement substitués; R4 représente un groupe alkyle C ¿1-4? et n représente 1 ou 2. Cette invention se rapporte également à un médicament qui renferme, en tant qu'ingrédient actif, ledit dérivé ou un sel de ce dernier, qu'on utilise pour le traitement préventif et/ou thérapeutique d'une maladie neurodégénérative provoquée par une activité anormale de GSK3?, telle que la maladie d'Alzheimer.
Lochead Alistair
Saady Mourad
Slowinski Franck
Yaiche Philippe
Kirby Eades Gale Baker
Mitsubishi Pharma Corporation
Sanofi-Aventis
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2032874