Substituted 3-amin0-1-0x0 or...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/4745 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01)

Patent

CA 2737604

The present invention provides compounds which are subtype selective antagonists of the alpha 2B adrenergic receptor and have no or weak antagonist activity at the other alpha adrenergic receptors. These compounds are useful as tool compounds and, in particular, as tool compounds for developing compounds useful in treating diseases that include but are not limited to chronic pain, visceral pain, corneal pain, neuropathic pain, glaucoma, ischemic neuropathies and other neurodegenerative diseases and conditions. These compounds are also useful as compounds for treating myocardial infarction and preventing acute coronary events. The compounds of this invention are 3-amino-1-thioxo or oxo- 1,2,5,6,7,8 -hexahydro-2,7-naphthyridine-4-carbonitriles or substituted derivatives thereof.

La présente invention concerne des composés qui sont des antagonistes sélectifs de sous-type du récepteur alpha-2B adrénergique et qui présentent une activité antagoniste faible ou nulle sur les autres récepteurs alpha-adrénergiques. Ces composés sont utiles en tant que composés outils et, en particulier, en tant que composés outils pour développer des composés utiles dans le traitement de maladies qui comprennent, mais sans que ceci soit limitatif, une douleur chronique, une douleur viscérale, une douleur cornéenne, une douleur neuropathique, un glaucome, des neuropathies ischémiques et dautres maladies et troubles neurodégénératifs. Ces composés sont également utiles en tant que composés pour traiter un infarctus du myocarde et prévenir des événements coronariens aigus. Les composés de l'invention sont des 3-amino-1-thioxo ou oxo-1,2,5,6,7,8-hexahydro-2,7-naphtyridine-4-carbonitriles ou des dérivés substitués de ceux-ci.

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