C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 9/08 (2006.01) A61K 9/48 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/08 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 25/08 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) A61P 25/26 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01)
Patent
CA 2755968
The invention relates to the novel substituted 3-arylsulfonyl-pyrazolo[1,5- a]pyrimidines of the general formula 1, pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates thereof, serotonin 5-HT6 receptor antagonists and pharmaceutical compositions, and also to method for prophylaxis and treatment of various diseases of central nervous system at humans and warm- blooded animals pathogenesis of which is associated with serotonin 5-HT6 receptors, in particular, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, schizophrenia, and other neurodegenerative diseases, cognitive disorders and obesity. In the general formula 1: (see formula 1) wherein: X = S, SO or NH; R1 represents hydrogen, optionally substituted C1- C3alkyl, cycloalkyl, adamantyl, aryl or heterocyclyl; R2 represents hydrogen, halogen, optionally substituted C1-C3alkyl, substituted hydroxyl, aryldiazenyl or optionally substituted amino group; R3 represents hydrogen, optionally substituted C1-C3alkyl, substituted hydroxyl, pyridyl or optionally substituted amino group, besides, in cases when X = S or X = NH, at least one of R1, R2 or R3 represent substituted C1-C3alkyl, cycloalkyl, adamantyl, aryl, heterocyclyl, halogen, substituted hydroxyl, optionally substituted amino group, aryldiazenyl, or at least two of R1, R2 or R3 represent hydrogen; R4 represents C1-C3alkyl; R5 represents hydrogen, one or two halogens, C1-C3alkyl or optionally substituted hydroxyl.
La présente invention concerne de nouvelles 3-arylsulfonyl-pyrazolo[1,5-a] pyrimidines substituées représentées par la formule générale (1), leurs sels et/ou hydrates pharmaceutiquement acceptables, des antagonistes des récepteurs 5-HT6 de sérotonine et des compositions pharmaceutiques, ainsi qu'une méthode de traitement et de prévention du développement, chez l'homme et les animaux à sang chaud, de diverses maladies du système nerveux central dont la pathogenèse est associée aux récepteurs 5-HT6, en particulier la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, la maladie de Huntington, la schizophrénie et autres maladies neurodégénératives, les troubles cognitifs et l'obésité. Dans la formule générale (1), X=S, SO ou NH; R1 désigne un atome d'hydrogène, alkyle ?1-?3 éventuellement substitué, cycloalkyle,adamantyle, aryle ou hétérocyclyle; R2 désigne un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, alkyle ?1-?3 éventuellement substitué, hydroxyle substitué, aryldiazenyle ou un groupe aminé éventuellement substitué; R3désigne un atome d'hydrogène, alkyle ?1-?3 éventuellement substitué, hydroxyle substitué, pyridyle ou un groupe aminé éventuellement substitué, sachant que si X=S ou X=NH, au moins un des éléments R1, R2 et R3 désigne alkyle ?1-?3 éventuellement substitué, cycloalkyle,adamantyle, aryle, hétérocyclyle, un atome d'halogène, hydroxyle substitué, un groupe aminé éventuellement substitué, aryldiazenyle, ou au moins deux des éléments R1,R2 et R3 désignent un atome d'hydrogène; R4 désignealkyle ?1-?3 ; et R5 désigne un atome d'hydrogène, un ou deux atomes d'halogène,alkyle ?1-?3 ou hydroxyle éventuellement substitué.
Ivashchenko Alexander Vasilievich
Ivashchenko Andrey Alexandrovich
Kadieva Madina Georgievna
Lavrovsky Yan
Mitkin Oleg Dmitrievich
Alla Chem Llc
Ivashchenko Andrey Alexandrovich
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1599787