C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 17/08 (2006.01) A61K 31/7048 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07H 17/00 (2006.01)
Patent
CA 2506573
The invention relates to substituted 9a-N-[N~-(benzenesulfonyl)carbamoyl- .gamma.-aminopropyl] and 9a-N-[N~-(.beta.-cyanoethyl)-N~- (benzenesulfonyl)carbamoyl-.gamma.-aminopropyl] derivatives of 9-deoxo-9- dihydro-9a-aza-9a-homoerithromycin A and 5-O-desosaminyl-9-deoxo-9-dihydro-9a- aza-9a-homoerithronolide A, novel semisynthetic macrolide antibiotics of the azalide series, of the formula (I) wherein R represents H or cladinosyl moiety, R1 represents H or .beta.-cyanoethyl group an R2 represents H or fluoro, chloro and methyl group, and pharmaceutically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, to the process for the preparation of pharmaceutical compositions as well as to the use their compositions for sterilization rooms and medical instruments as well as for protection of wall and wooden coatings.
La présente invention concerne des dérivés de 9-désoxo-9-dihydro-9a-aza-9a-homoérithromycine a et de 5-0-desosaminyl-9-desoxo-9-dihydro-9a-aza-homoerithronolide a substitués par le groupe 9a-n-[n'-(benzènesulfonyl)carbamoyl-y-aminopropyle] et par le groupe 9a-n-[n'-(b-cyanéothyl)-n'-(benzènesulfonyl)carbamoyl-y-aminopropyle], de nouveaux antibiotiques macrolide semi-synthétiques de la série azalide représentés par la formule (I) et des sels de ces composés répondant aux normes pharmaceutiques avec des acides inorganiques ou organiques, le processus de préparation de compositions pharmaceutiques ainsi que l'utilisation de ces compositions pour la stérilisation de pièces et d'instruments chirurgicaux ainsi que pour la protection de paroi et de revêtements de bois. Dans cette formule R représente H ou une fraction cladinosyle et R1 représente H ou un groupe B-cyanoéthyle et R?2¿ représente H ou un groupe fluoro, chloro, et méthyle.
Brajsa Karmen
Bukvic Krajacic Mirjana
Kujundzic Nedjeljko
Borden Ladner Gervais Llp
Pliva-Istrazivacki Institut D.o.o.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1777402