C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 277/42 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01) C07D 277/56 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)
Patent
CA 2306082
This invention is directed to aminothiazole compounds of formula (I) wherein R1 is a substituted or unsubstituted group selected from: C1-6-alkyl; C1-6- alkenyl; C1-6-alkynyl; C1-6-alkoxyl; C1-6-alcohol; carbocyclic or heterocyclic, monocyclic or fused or non-fused polycyclic, cycloalkyl; carbocyclic or heterocyclic, monocyclic or fused or non-fused polycyclic, aryl; carbonyl; ether; (C1-6-alkyl)-carbonyl; (C1-6-alkyl)-aryl; (C1-6-alkyl)- cycloalkyl; (C1-6-alkyl)-(C1-6-alkoxyl); aryl-(C1-6-alkoxyl); thioether; thiol; and sulfonyl; wherein when R1 is substituted, each substituent independently is a halogen; haloalkyl; C1-6-alkyl; C1-6-alkenyl; C1-6-alkynyl; hydroxyl; C1-6-alkoxyl; amino; nitro; thiol; thioether; imine; cyano; amido; phosphonato; phosphine; carboxyl; thiocarbonyl; sulfonyl; sulfonamide; ketone; aldehyde; ester; oxygen; carbocyclic or heterocyclic, monocyclic or fused or non-fused polycyclic, cycloalkyl; or carbocyclic or heterocyclic, monocyclic or fused or non-fused polycyclic, aryl; and R2 is a carbocyclic or heterocyclic, monocyclic or fused or non-fused polycyclic, ring structure having a substituent at the position adjacent to the point of attachment, which ring structure is optionally further substituted, where each substituent of R2 independently is a halogen; haloalkyl; C1-6-alkyl; C1-6-alkenyl; C1-6- alkynyl; hydroxyl; C1-6-alkoxyl; amino; nitro; thiol; thioether; imine; cyano; amido; phosphonato; phosphine; carboxyl; thiocarbonyl; sulfonyl; sulfonamide; ketone; aldehyde; ester; oxygen; carbocyclic or heterocyclic, monocyclic or fused or non-fused polycyclic, cycloalkyl; or carbocyclic or heterocyclic, monocyclic or fused or non-fused polycyclic, aryl; or a pharmaceutically acceptable salt of a compound of formula (I), or a prodrug or pharmaceutically active metabolite of a compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof, for inhibiting cyclin-dependent kinases (CDKs), such as CDK1, CDK2, CDK4, and CDK6. The invention is also directed to the therapeutic or prophylactic use of pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating malignancies and other disorders by administering effective amounts of such compounds.
L'invention a trait à des composés d'aminothiazole représentés par la formule (I), dans laquelle R?1¿ est un groupe substitué ou non substitué, sélectionné parmi les groupes: alkyle en C¿1-6?; alcényle en C¿1-6?; alcynyle en C¿1-6?; alcoxyle en C¿1-6?; alcool en C¿1-6?; cycloalkyle carbocyclique ou hétérocyclique, monocyclique ou polycyclique condensé ou non condensé; aryle carbocyclique ou hétérocyclique, monocyclique ou polycyclique condensé ou non condensé; carbonyle; éther; (C¿1-6?-alkyl)-carbonyle; (C¿1-6?-alkyl)-aryle; (C¿1-6?-alkyl)-cycloalkyle; (C¿1-6?-alkyl)-(C¿1-6?-alcoxyle); aryle-(C¿1-6?-alcoxyle); thioéther; thiol; et sulfonyle; R?1¿ étant substitué, chaque substituant étant indépendamment halogène; haloalkyle; alkyle en C¿1-6?; alcényle en C¿1-6?; alcynyle en C¿1-6?; hydroxyle; alcoxyle en C¿1-6?; amino; nitro; thiol; thioéther; imine; cyano; amido; phosphonato; phosphine; carboxyle; thiocarbonyle; sulfonyle; sulfonamide; cétone; aldéhyde; ester; oxygène; cycloalkyle carbocyclique ou hétérocyclique, monocyclique ou polycyclique condensé ou non condensé; ou aryle carbocyclique ou hétérocyclique, monocyclique ou polycyclique, condensé ou non condensé; et R?2¿ est une structure de noyau carbocyclique ou hétérocyclique, monocyclique ou polycyclique, condensé ou non condensé, possédant un substituant à la position adjacente au point de fixation, cette structure de noyau étant éventuellement substituée davantage, chaque substituant de R?2¿ étant indépendamment halogène; haloalkyle; alkyle en C¿1-6?; alcényle en C¿1-6?; alcynyle en C¿1-6?; hydroxyle; alcoxyle en C¿1-6?; amino; nitro; thiol; thioéther; imine; cyano; amido; phosphonato; phosphine; carboxyle; thiocarbonyle; sulfonyle; sulfonamide; cétone; aldéhyde; ester; oxygène; cycloalkyle carbocyclique ou hétérocyclique, monocyclique ou polycyclique condensé ou non condensé; ou aryle carbocyclique ou hétérocyclique, monocyclique ou polycyclique, condensé ou non condensé. L'invention a trait à un sel pharmaceutiquement acceptable d'un composé représenté par la formule (I), à un promédicament ou à un métabolite pharmaceutiquement actif d'un composé représenté par la formule (I) ou à un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, servant à inhiber des kinases cyclinodépendantes (CDK) telles que CDK1, CDK2, CDK4 et CDK6. L'invention a également trait à l'utilisation à des fins thérapeutiques ou prophylactiques de compositions pharmaceutiques contenant ces composés, et à des méthodes de traitement d'affections malignes et d'autres troubles par l'administration de quantités efficaces de ces composés.
Chong Wesley K.m.
Chu Shao Song
Duvadie Rohit K.
Li Lin
Xiao Wei
Agouron Pharmaceuticals Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2018342