Substituted 4-oxo-quinoline-3-carboxamides: gaba brain...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 215/56 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 215/00 (2006.01) C07D 307/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)

Patent

CA 2371472

Disclosed are compounds of Formula (I) or the pharmaceutically acceptable salts thereof where, R1, R2, and W are defined herein. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors and are therefore useful in the diagnosis and treatment of anxiety, depression, Down Syndrome, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory. Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical compositions, are further provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of GABAA receptors in tissue samples.

L'invention concerne des composés de formule (I) ou des sels pharmaceutiquement acceptables desdits composés, R¿1?, R¿2? et W étant définis dans le descriptif de l'invention. Ces composés sont des agonistes, des antagonistes ou des agonistes inverses hautement sélectifs des récepteurs cérébraux GABAa ou des promédicaments d'agonistes, d'antagonistes ou d'agonistes inverses des récepteurs cérébraux GABAa. Ces composés sont donc utiles dans le cadre du diagnostic et du traitement de l'anxiété, de la dépression, du syndrome de Down, des troubles du sommeil, des troubles épileptiques, mais aussi en cas de surdose de médicaments à base de benzodiazépine, et pour stimuler la mémoire. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques, telles que des compositions pharmaceutiques conditionnées. Les composés décrits dans cette invention sont aussi utilisés comme sondes pour la localisation de récepteurs GABAa dans des échantillons de tissus.

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