C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2462953
The present invention relates to novel 4-phenyl-4-[1H-imidazol-2-yl]- piperidine derivatives according to Formula (I), the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof, the tautomeric forms thereof and the N-oxide forms thereof. In particular are claimed compounds according to Formula (I) in which A=B is C=O or SO2, X is a covalent bond, R1 is alkyloxy, alkyloxyalkyl, Ar or NR9R10, wherein R9 and R10 each independently are hydrogen or Ar; or A=B and R1 together form a benzoxazolyl radical ; p is zero, R3 is benzyl optionally substituted with hydroxy, alkyl or alkyloxycarbonyl and R4 and R5 each are hydrogen. The invention also relates to processes for the preparation of the compounds according to the invention and their use in medicine, in particular as selective non-peptide d-opioid agonists for use in the treatment of various pain conditions.
La présente invention se rapporte à de nouveaux dérivés 4-phényl-4-[1H-imidazol-2-yl]-pipéridines représentés par la formule (I), ainsi qu'à des sels d'addition d'acide ou de base pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés, à leurs formes stéréochimiquement isomères, à leurs formes tautomères et à leurs formes N-oxydes. L'invention se rapporte particulièrement à des composés représentés par la formule (I) dans laquelle A=B est C=O ou SO¿2?, X est une liaison covalente, R?1¿ est alcoxy, alkyloxyalkyle, Ar ou NR?9¿R?10¿, où R?9¿ et R?10¿ sont chacun indépendamment hydrogène ou Ar; ou A=B et R?1¿ forment conjointement un radical benzoxazolyle; p est égal à zéro, R?3¿ est benzyle éventuellement substitué par hydroxy, alkyle ou alkyloxycarbonyle et R?4¿ et R?5¿ sont chacun hydrogène. L'invention se rapporte en outre à des procédés de préparation des composés décrits ci-dessus ainsi qu'à leur utilisation en médecine, notamment en tant qu'agonistes sélectifs non peptidiques des récepteurs-opioïdes, destinés au traitement aux divers troubles associés à de la douleur.
Fernandez-Gadea Francisco Javier
Gomez-Sanchez Antonio
Janssens Frans Eduard
Leenaerts Joseph Elisabeth
Meert Theo Frans
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1414344