Substituted 5-phenyl pyrimidines i in therapy

Details Substituted 5-phenyl pyrimidines i in therapy Substituted 5-phenyl pyrimidines i in therapy

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/506 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2595958

The present invention relates to substituted 5-phenyl pyrimidines I, which carry a radical X in the 4-position of the pyrimidine ring, a radical Y in the 6-position of the pyrimidine ring, the radical X denoting a group of the formula NR1R2, OR1a or SR1a, in which R1, R2, independently of each other, denote hydrogen, C1-C10-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, C1-C10-haloalkyl, C3-C8-cycloalkyl, C3-C8-halocycloalkyl, phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl or 5- or 6-membered heterocyclyl, containing 1, 2, 3 or 4 nitrogen atoms or 1, 2 or 3 nitrogen atoms and one sulfur or oxygen atom as ring members, which radicals may be unsubstituted or may carry 1, 2, 3 or 4 radicals Ra1; or the radical NR1R2 may also form a 5- or 6-membered optionally substituted heterocyclic ring, containing 1, 2, 3 or 4 nitrogen atoms or 1, 2 or 3 nitrogen atoms and one sulfur or oxygen atom as ring members, which are non- adjacent to the nitrogen of NR1R2, in which two adjacent C atoms or one N atom and one adjacent C atom can be linked by a C1-C4-alkylene chain and wherein the heterocyclic ring may be unsubstituted or may carry 1, 2, 3 or 4 radicals Ra1 as defined in claim 1, R1a has one of the meanings given for R1 except for hydrogen; the radical Y being selected from the group consisting of halogen, cyano, C1-C4-alkyl, C2-C4-alkenyl, C2-C4-alkynyl, C3-C6-cycloalkyl, C1-C4- alkoxy, C3-C4-alkenyloxy, C3-C4-alkynyloxy, C1-C6-alkylthio, di-(C1-C6- alkyl)amino or C1-C6-alkylamino, where the alkyl, alkenyl and alkynyl radicals of Y may be substituted by halogen, cyano, nitro, C1-C2-alkoxy or C1-C4- alkoxycarbonyl; and wherein the pyrimidine radical may also carry a radical different from hydrogen in the 2-position and wherein the phenyl ring in the 5- position of the pyrimidine ring may be unsubstituted or carry 1, 2, 3, 4 or 5 radicals L which are different from hydrogen, and the pharmaceutically acceptable salts substituted 5-phenyl pyrimidines for use in therapy, in particular in therapy or treatment of cancerous diseases.

La présente invention concerne des 5-phényle pyrimidines I substituées, qui portent un radical X en position 4 du cycle pyrimidine, un radical Y en position 6 du cycle pyrimidine, le radical X étant un groupe représenté par la formule NR1R2, OR1a ou SR1a, dans laquelle R1, R2, indépendament l'un de l'autre sont hydrogène, , C1-C10-alkyle, C2-C6-alkényle, C2-C6-alkynyle, C1-C10-haloalkyle, C3-C8-cycloalkyle, C3-C8-halocycloalkyle, phényle, ou hétéroaryle ramifié en 5 ou 6 ou hétérocyclyle ramifié en 5 ou 6, contenant 1, 2, 3 ou 4 atomes d'azote ou 1, 2 ou 3 atomes d'azote et un atome de soufre ou d'oxygène comme éléments de cycle, qui sont non contigus à l'azote de NR1R2, dans lequel deux atomes de C contigus ou un atome de N et un atome de C contigu peuvent être non substitués ou peuvent porter 1, 2, 3 ou 4 radicaux Ra1 tels que définis dans les revendications 1, R1a possède une des significations données pour R1 excepté pour le radical Y sélectionné dans le groupe constitué de halogène, cyano, C1-C4-alkyle, C2-C4-alkényle, C2-C4-alkynyle, C3-C6-cycloalkyle, C1-C4-alcoxy, C3-C4-alkényloxy, C3-C4-alkynyloxy, C1-C6-alkylthio, di-(C1-C6-alkyl)amino ou C1-C6-alkylamino, les radicaux alkyle, alkényle et alkynyle de Y pouvant être substitués par halogène, cyano, nitro, C1-C2-alkoxy ou C1-C4-alkoxycarbonyle; et le radical pyrimidine pouvant aussi porter un radical différent de hydrogène en position 2 et, le cycle phényle en position 5 du cycle pyrimidine pouvant être non substitué ou porter 1, 2, 3, 4 ou 5 radicaux L qui sont différents de hydrogène. Cette invention concerne aussi les sels de 5-phenyle pyrimidines substitués répondant aux normes pharmaceutiques destinés à une thérapie, en particulier à une thérapie ou un traitement de maladies cancéreuses.

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