Substituted acetylenic compounds useful for the treatment of...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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C07C 211/30 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 31/137 (2006.01) A61K 31/357 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/4045 (2006.01) A61P 5/20 (2006.01) C07C 215/24 (2006.01) C07C 215/28 (2006.01) C07C 217/56 (2006.01) C07C 229/30 (2006.01) C07C 255/58 (2006.01) C07D 209/20 (2006.01) C07D 231/38 (2006.01) C07D 317/58 (2006.01) C07D 333/58 (2006.01) C07F 7/08 (2006.01) C07F 7/18 (2006.01)

Patent

CA 2660994

The invention relates to novel compounds according to formula Ia and Ib; (Formula Ia and Ib) wherein A represents substituted or unsubstituted C1-10heteroaryl, C6-14aryl or C6- 10heterocycloalkylaryl; R1 is C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6hydroxyalkyl, C1-6haloalkyl, C1-6amino, C3-6 cycloalkyl, or C1-6heterocycloalkyl, each of which are optionally substituted; X represents -CR3R4-(CR5R6)n-(CR7=CR8)m-(C6-14aryl)r-(C1-10heteroaryl)s-(CR9R10)p- (CR11 = CR12)q, R2 represents C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6hydroxyalkyl, C1-6haloalkyl, C1-6amino, C1-12alkylsilyl, C6-30alkylarylsilyl, C1-10heteroaryl, C6-14aryl, C1-10heterocycloalkyl, C1-10heterocycloalkenyl, C1-8cycloalkyl, C1-18cycloalkenyl, each of which is optionally substituted, or R2 represents hydrogen, carboxy, or hydroxy; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or ester thereof; to processes for the preparation thereof, to said compounds for use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, wherein said compounds being useful, e.g. in the treatment of diseases associated with disturbances of CaSR activity, such as hyperparathyroidism.

L'invention concerne de nouveaux composés représentés par les formules Ia et Ib; (formule Ia et Ib) dans lesquelles A représente un groupe hétéroaryle en C1-10 substitué ou non substitué, aryle en C6-14 ou hétérocycloalkylaryle en C6-10; R1 est un groupe alkyle en C1-6, alcényle en C2-6, alcynyle en C2-6, hydroxyalkyle en C1-6, halogénoalkyle en C1-6, amino en C1-6; cycloalkyle en C3-6 ou hétérocycloalkyle en C1-6, chacun pouvant être éventuellement substitué; X représente -CR3R4-(CR5R6)n-(CR7=CR8)m-(aryle en C6-14)r-(hétéroaryle en C1-C10)s-(CR9R10)p-(CR11=CR12)q, R2 représente un groupe alkyle en C1-6, alcényle en C2-6, alcynyle en C2-6, hydroxyalkyle en C1-6, halogénoalkyle en C1-6, amino en C1-6, alkylsilyle en C1-12, alkylarylsilyle en C6-30, hétéroaryle en C1-10, aryle en C6-14, hétérocycloalkyle en C1-10, hétérocycloalcényle en C1-10, cycloalkyle en C1-8, cycloalcényle en C1-18, chacun pouvant être éventuellement substitué, ou R2 représente de l'hydrogène, un groupe carboxy ou hydroxy; ou un sel acceptable du point de vue pharmaceutique, un solvant ou un ester de ceux-ci. L'invention concerne des processus pour la préparation des composés précités destinés à être utilisés en thérapie, des compositions pharmaceutiques comprenant les composés précités, les composés étant utiles par exemple dans le traitement de maladies associées aux perturbations de l'activité CaSR, comme l'hyperparathyroïdie.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1739187

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